腸促胰素是一類在食物營養(yǎng)物質(zhì)刺激下,由腸道內(nèi)分泌細胞合成并分泌的激素,具有葡萄糖依賴性促胰島素分泌的特性,針對腸促胰素研制并上市的降糖藥有兩類,一類是DPP-4抑制劑,一類是GLP-1受體激動劑,這兩類藥物有什么區(qū)別呢?
2017年5月5日-7日,第十三屆“北大糖尿病論壇”在北京會議中心舉辦,論壇以“糖尿病藥物治療新進展——從分子到策略”為題,介紹和討論糖尿病治療的新方法、新證據(jù)和新策略。在北大糖尿病論壇舉辦期間,醫(yī)脈通內(nèi)分泌科小編有幸采訪到中山大學附屬第一醫(yī)院內(nèi)分泌科李延兵教授。
腸促胰素是一類在食物營養(yǎng)物質(zhì)刺激下,由腸道內(nèi)分泌細胞合成并分泌的激素,具有葡萄糖依賴性促胰島素分泌的特性,針對腸促胰素研制并上市的降糖藥有兩類,一類是DPP-4抑制劑,一類是GLP-1受體激動劑,我們就這兩類糖尿病治療藥物的區(qū)別和在老年糖尿病患者的臨床使用情況采訪了李延兵教授,下面是專訪的詳細內(nèi)容。
GLP-1受體激動劑和DPP-4抑制劑兩類藥物有什么區(qū)別呢?
李延兵教授:GLP-1受體激動劑和DPP-4抑制劑都屬于腸促胰素類藥物,但是兩者又有一定的區(qū)別。
?。?)GLP-1濃度不同,降糖效力不同:DPP-4抑制劑是通過抑制DPP-4而減少GLP-1在體內(nèi)的失活,使內(nèi)源性的GLP-1水平增加,是生理的增加,這種方式大概能使體內(nèi)的GLP-1水平增加2~3倍。GLP-1受體激動劑通過激動GLP-1受體而發(fā)揮低血糖作用,是一種藥理濃度,從血藥濃度來講,GLP-1水平增加幅度明顯。因此從降糖作用來講,GLP-1降糖作用會更強。
?。?)對體重的影響不同:從體重的角度來講,GLP-1受體激動劑因為有抑制胃排空,和通過中樞性的食欲抑制來減少進食量的作用,因此GLP-1受體激動劑有明顯的降體重作用,而DPP-4抑制劑對胃排空、抑制食欲等方面不起作用,因此對體重的影響是中性的。
?。?)心血管保護作用:這兩類藥物低血糖風險都很低。從心血管保護作用來說,這兩種藥都可以通過GLP-1途徑和非GLP-1途徑對心血管有保護作用。但是GLP-1受體激動劑的心血管保護作用有明確的證據(jù)支持,而DPP-4抑制劑對心血管作用目前還是一個中性作用,也就是說不增加心血管相關事件及死亡率,但在降低心血管相關事件的發(fā)生等方面并沒有很強的循證醫(yī)學的證據(jù)來支持。
?。?)價格和使用情況:GLP-1受體激動劑價格更貴,且為注射形式,使用起來相對麻煩,而DPP-4抑制劑相對便宜些,采用口服制劑,使用方便。
請您談談GLP-1受體激動劑和DPP-4抑制劑這兩類藥物在老年人群中的使用情況。
李延兵教授:在老年人群中,這兩類藥物都可以使用。我個人認為對老年人群來說,DPP-4抑制劑或者更適合。
首先,因為老年人往往合并多種疾病,需要服用不同的藥物,而DPP-4抑制劑口服使用,通常是一天一次用藥,服藥方式比較簡單,與其他藥物的相關作用影響較小。其次,在我國老年糖尿病診療措施專家共識中是把DPP-4抑制劑、а-糖苷酶抑制劑以及二甲雙胍一起作為老年人群的一線用藥,突顯了DPP-4抑制劑的安全性。DPP-4抑制劑藥物具有中等強度的降糖作用,低血糖風險小,肝腎安全性較高,對體重也沒有影響,因此在我國老年2型糖尿病患者人群用藥中具有一定的優(yōu)勢。
當然,對于老年糖尿病人群中的肥胖患者來說,GLP-1受體激動劑具有降低體重的優(yōu)勢,但是畢竟需要注射使用,同時這種藥物常見的副作用為胃腸道反應(如惡心、嘔吐等),一些老年人可能不能耐受。
前面提到的在我國老年糖尿病診療措施專家共識中DPP-4抑制劑、а-糖苷酶抑制劑以及二甲雙胍一起被作為老年人群的一線用藥,那么這三種藥物怎么選擇呢?
李延兵教授:雖然這三類藥物都作為老年人群的一線用藥,但是具體選擇上應該根據(jù)患者血糖升高的特點,對體重管理的要求、對藥物的耐受程度等綜合因素考慮來選擇適合患者的藥物。
第一,根據(jù)患者血糖升高的特點進行選擇,看是餐后血糖升高為主還是空腹血糖升高為主,二甲雙胍對空腹血糖的作用更加明顯,而DPP-4抑制劑和а-糖苷酶抑制劑對餐后血糖的作用更明顯。
第二,二甲雙胍和а-糖苷酶抑制劑可以降低體重,而DPP-4抑制劑對體重的影響是中性的,因此體重超重和肥胖的老年患者可以選擇前兩類藥物。
第三,還要考慮藥物的胃腸耐受性,比如二甲雙胍和а-糖苷酶抑制劑在初用藥時會有一定程度的不良反應,比如二甲雙胍引起食欲差、腹痛、腹瀉等胃腸道反應,а-糖苷酶抑制劑有腹脹、腹瀉、排氣增加等情況,而DPP-4抑制劑胃腸道反應小,更易耐受,通常每天服用1次即可,服用方便,而二甲雙胍和а-糖苷酶抑制劑這兩種藥物通常需要每天服用2~3次。
在臨床上應該綜合以上因素來為老年患者選擇最合適的藥物。
適用于需要聯(lián)合應用吸入皮質(zhì)激素和長效β2-受體激動劑的哮喘病人的常規(guī)治療:吸入皮質(zhì)激素和"按需"使用短效β2-受體激動劑不能很好地控制癥狀地患者,或應用吸入皮質(zhì)激素和長效β2-受體激動劑,癥狀已得到完全控制地患者。注意:信必可都保(80微克/4.5微克/吸)不適用于嚴重哮喘患者。
健客價: ¥1661.哮喘:本品適用于需要聯(lián)合應用吸入皮質(zhì)激素和長效β2一受體激動劑的哮喘病人的常規(guī)治療,吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2一受體激動劑不能很好地控制癥狀的患者,或應用吸入皮質(zhì)激素和長效β2一受體激動劑,癥狀已得到良好控制的患者。 2.慢性阻塞性肺?。–OPD):針對患有COPD(FEV1≤預計正常值的50%)和伴有病情反復發(fā)作惡化的患者進行對癥治療,這些患者盡管長期規(guī)范的使用長效的支氣管擴
健客價: ¥2301.哮喘 本品適用于需要聯(lián)合應用吸入皮質(zhì)激素和長效β2一受體激動劑的哮喘病人的常規(guī)治療,吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2一受體激動劑不能很好地控制癥狀的患者,或應用吸入皮質(zhì)激素和長效β2一受體激動劑,癥狀已得到良好控制的患者。 2.慢性阻塞性肺病(COPD) 針對患有COPD(FEV1≤預計正常值的50%)和伴有病情反復發(fā)作惡化的患者進行對癥治療,這些患者盡管長期規(guī)范的使用長效的支氣管
健客價: ¥368愛全樂可與吸入性β受體激動劑合用與治療急性或慢性哮喘引起的可逆性氣道阻塞。
健客價: ¥411.哮喘:本品適用于需要聯(lián)合應用吸入皮質(zhì)激素和長效β2一受體激動劑的哮喘病人的常規(guī)治療,吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2一受體激動劑不能很好地控制癥狀的患者,或應用吸入皮質(zhì)激素和長效β2一受體激動劑,癥狀已得到良好控制的患者。 2.慢性阻塞性肺?。–OPD):針對患有COPD(FEV1≤預計正常值的50%)和伴有病情反復發(fā)作惡化的患者進行對癥治療,這些患者盡管長期規(guī)范的使用長效的支氣管擴
健客價: ¥460舒利迭以聯(lián)合用藥形式,用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規(guī)治療,包括成人和兒童哮喘。這可包括: 接受有效維持劑量的長效β受體激動劑和吸入性皮質(zhì)激素治療的患者。 目前使用吸入性皮質(zhì)激素治療但仍有癥狀的患者。 接受支氣管擴張劑規(guī)則治療但仍然需要吸入性皮質(zhì)激素的患者。 注:本品對50μg/100μg規(guī)格不適用于患有重度哮喘的成人和兒童患者。
健客價: ¥198.8愛全樂作為支氣管擴張劑用于慢性阻塞性肺部疾病引起的支氣管痙攣維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫。愛全樂可與吸入性β受體激動劑合用于治療慢性阻塞性肺部疾病包括慢性支氣管炎和哮喘引起的急性支氣管痙攣。
健客價: ¥51用于緩解或預防各年齡組成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘的發(fā)作。本品用于哮喘急性發(fā)作后的維持治療,能有效地防止再次發(fā)作。與β2受體激動劑或糖皮質(zhì)激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳,耐受性更好。
健客價: ¥15用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
健客價: ¥30用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
健客價: ¥391.哮喘:本品適用于需要聯(lián)合應用吸入皮質(zhì)激素和長效β2一受體激動劑的哮喘病人的常規(guī)治療,吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2一受體激動劑不能很好地控制癥狀的患者,或應用吸入皮質(zhì)激素和長效β2一受體激動劑,癥狀已得到良好控制的患者。 2.慢性阻塞性肺?。–OPD):針對患有COPD(FEV1≤預計正常值的50%)和伴有病情反復發(fā)作惡化的患者進行對癥治療,這些患者盡管長期規(guī)范的使用長效的支氣管擴
健客價: ¥478用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
健客價: ¥50用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
健客價: ¥52用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀和明顯的陰性癥狀。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
健客價: ¥281.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。 2.可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減
健客價: ¥58用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
健客價: ¥23用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
健客價: ¥201.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。 2.可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減
健客價: ¥1041.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。 2.可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要
健客價: ¥41用于精神分裂癥的治療。
健客價: ¥73氯普噻噸片,適應癥為用于急性和慢性精神分裂癥,適用于伴有精神運動性激越、焦慮、抑郁癥狀的精神障礙。
健客價: ¥271.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺 、幻想 、思維紊亂、敵視 、懷疑 )和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠 、少語)等。
健客價: ¥148布地奈德福莫特羅粉吸入劑: 1.哮喘:本品適用于需要聯(lián)合應用吸入皮質(zhì)激素和長效β2一受體激動劑的哮喘病人的常規(guī)治療,吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2一受體激動劑不能很好地控制癥狀的患者,或應用吸入皮質(zhì)激素和長效β2一受體激動劑,癥狀已得到良好控制的患者。 2.慢性阻塞性肺?。–OPD):針對患有COPD(FEV1≤預計正常值的50%)和伴有病情反復發(fā)作惡化的患者進行對癥治療,這些患者盡
健客價: ¥687⒈用于緩解或預防各年齡組成人和3歲以上兒童的慢性支氣管哮喘或哮喘持續(xù)狀態(tài)。哮喘持續(xù)狀態(tài)后的維持治療能有效地防止再次發(fā)作。與β2受體激動劑或糖皮質(zhì)激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳,且副作用降低,耐受性更好。 ⒉也適用于慢性支氣管炎和肺氣腫伴有的可逆性支氣管痙攣的癥狀。 ⒊是慢阻肺病人(COPD)冬季正常生活的保障,尤其對夜間發(fā)作的哮喘更適宜。
健客價: ¥25