前言

　　“老藥新用”，是指發(fā)現現有臨床應用藥物的新用途。“老藥新用”目前是我國研發(fā)的一大熱點。因為是老藥，是臨床常用藥，用的歷史久，病例多，發(fā)現新藥作用的機會也多。只要勤于觀察、仔細分析、認真總結，即使很老的藥也可能有潛力可挖。這是一條發(fā)現新藥較簡便的途徑，且成功率高，從評審角度也較易通過，成本低，花費少，耗時短，很值得重視。然而對于“老藥新用”的專利權保護，許多申請人對其存在著很大的誤區(qū)，尤其是在撰寫過程中，往往因為撰寫問題導致實質審查過程延長，甚至由于無法把握發(fā)明點，造成無法獲得權利或者權利不穩(wěn)定。以下，將通過一些簡化的案例，介紹關于“第二藥用”權利要求申請的誤區(qū)和應對策略。

　　在世界范圍內，包括中國在內的大多數國家，都不授予涉及治療方法的專利權。主要原因有二：首先，治療方法一般作用于活的人體或動物體，而人體或動物體具有一定的個體差異性，因此不能在工業(yè)上大規(guī)模應用，從而不具有工業(yè)實用性。其次，治療方法一般與人的生命健康有關，出于人道主義考慮，保證醫(yī)生的醫(yī)療行為自由非常必要，因此為了保護社會公共利益，治療方法不應授予專利權。然而，如果醫(yī)藥用途發(fā)明不能授予專利權，那么對于發(fā)現已知物質的第二次醫(yī)藥用途的申請人來說是不公平的。因此，就延伸出了“瑞士型權利要求”，即藥品新用途的權利要求。

　　純粹的新發(fā)現的用途

　　在實踐中，藥品新用途通常有多種情況，第一種情況是最典型的，主要就是指一種已知的藥用化合物或者組合物被發(fā)現可以治療新的疾病適應癥。簡單的說就是化合物X原來用于治療A疾病，現在發(fā)現其可用于治療B疾病。如果以新發(fā)現的用途申請發(fā)明專利的話，這是一種最純粹的用途發(fā)明。

　　我國排除了治療方法的可專利性，但是我國在專利實踐中并沒有排斥這種類型的瑞士型權利要求。在2010版的《審查指南》中明確規(guī)定，“化合物X作為制備治療Y病藥物的應用”或與此類似的形式可受到專利法保護，即可以授予專利權。也就是說，通過將權利要求撰寫成為“制藥用途”的形式，是可專利權的客體。

　　對于這類權利要求，申請人常見的撰寫錯誤包括：“X用于治療Y病的應用”、“X在治療Y病中的用途”、“X在作為治療Y病藥物中的應用”等。在實際審查過程中，審查員往往會首先評述專利法25條，并假設申請人將其改為制藥用途的形式，即“X作為制備治療Y病藥物的應用”，再進行進一步的評述其他問題。

　　對于這種純粹的新發(fā)現的用途，上述撰寫錯誤，僅需申請人修改撰寫形式，非常容易克服，且不會影響審查程序。然而申請人還應注意，發(fā)新的新用途與原已知用途是否實質上不同。若僅僅是文字表述形式不同，而實質上屬于相同用途的發(fā)明，是不具備新穎性的。此外，還應注意，新用途是否被原已知用途的作用機理、藥理作用所直接揭示等問題。

　　給藥途徑的新用途

　　在這類瑞士型權利要求中，物質和用途都是已知，不同的是物質的給藥途徑不同。例如，化合物A治療X病的醫(yī)藥用途是已知的，且化合物A的口服給藥途徑也是已知，但是新發(fā)現化合物A的肌肉注射的治療效果更好。

　　有一些特例的情況，比如本申請請求保護一種口服液，對比文件公開了一種注射液。僅就給藥途徑的限定而言，本領域技術人員公知注射液一般可作為口服液使用，因此本申請不具備新穎性。但是對于大多數申請，由于特定給藥途徑往往暗示藥物組合物中含有特定的藥用輔料，這會對產品的結構和/或組成產生影響，因此這類權利要求通常不會存在新穎性的問題。至于創(chuàng)造性，由于改變給藥途徑往往是常規(guī)的方法，則需要申請人重點闡述給藥途徑的改變，帶來了何種預料不到的技術效果，是否是本領域技術人員能夠預期的，否則也難以獲得的專利權。

　　給藥方案的新用途

　　第三種類型是以給藥方案為區(qū)別技術特征的瑞士型權利要求。在這類瑞士型權利要求中，物質和用途都是已知，且給藥途徑也是已知的，但是新發(fā)現不同的給藥方案(如每次服用劑量、每天服用次數、連續(xù)服用次數等等)能夠帶來更好的治療效果。

　　對于此類權利要求，最重要的就是判斷這些技術特征是否會對制藥過程構成限定。我國現行主流觀點認為，給藥劑量和給藥方案包括藥物用量、給藥時間、頻次、特定給藥方法等，通常與醫(yī)生對治療方案的選擇密切相關，而與藥物及其制劑本身沒有必然聯(lián)系。因此，與現有技術公開的技術方案相比，區(qū)別僅在于給藥劑量和/或給藥方案不同的制藥用途權利要求通常不具備新穎性。

　　而對于給藥對象，通常，給藥對象的種屬(如小鼠和人)、年齡、性別等方面的區(qū)別不會給制藥用途權利要求帶來新穎性。但是如果給藥對象的不同導致所治療疾病不同，則制藥用途權利要求具備新穎性。例如，小兒癡呆和老年癡呆，表面上看僅僅是治療的對象不同，實際上它們是本質上完全不同的疾病。小兒癡呆由大腦發(fā)育不全而產生，表現為智力低下；而老年癡呆是一種大腦神經退行性疾病，也稱為阿爾茨海默癥，表現為智力減退、記憶缺失以及相關行為能力障礙等。此種情形下，表現為給藥對象不同的制藥用途具備新穎性。

　　發(fā)現新機理的用途

　　用機理表征的制藥用途權利要求中，請求保護的治療用途或者藥物活性是用致病機理、作用機理或藥理活性等體現的。常見的撰寫形式包括：“化合物A在制備治療與X拮抗劑有關疾病的藥物中的用途”、“化合物A在制備治療X拮抗劑介導的疾病的藥物中的應用”、“化合物A在制備作為X通路的抑制劑的藥物中的用途”等等。

　　對于機理限定，首先要考慮機理與疾病之間應當具有對應關系。例如已知組胺釋放抑制劑可作為抗變態(tài)反應藥，那么則只要驗證化合物是組胺釋放抑制劑，即可請求保護化合物作為抗變態(tài)反應藥。但是對于新的機理，由于其對應關系在現有技術中沒有記載，因此在說明書中，應當通過實驗予以驗證，否則會產生公開不充分的問題。而且，即使申請人在說明書中驗證了機理與疾病之間的關系，權利要求的保護范圍也只能保護用具體適應癥。這是因為本領域技術人員無法根據現有技術和申請說明書記載的內容，預測該機理是否與其他疾病相關，用治療機理表述的制藥用途權利要求得不到說明書的支持。

　　除此之外，申請人還應注意，新機理是否只是對治療相同疾病不同的治病機理的發(fā)現。與現有技術治病機理不同但所治療疾病相同的制藥用途發(fā)明不具備新穎性。比如現有技術表明化合物A能夠用于治療X病，如申請人發(fā)現化合物A通過抑制Y通路，治療X病。由于化合物A最終用于治療的疾病相同，因此該權利要求不具備新穎性。

　　結語

　　事實上，對于“第二藥用”權利要求，以上筆者僅列舉一些常見的問題和主流觀點，希望能夠啟發(fā)我國醫(yī)藥企業(yè)從研發(fā)起始，預期可專利權的范圍。而“第二藥用”權利要求的實際情況非常復雜，往往需要個例具體分析。世界上不同國家和地區(qū)，對于“第二藥用”權利要求的判斷標準各有不同，我國專家學者對此也一直存在多種爭議。我國醫(yī)藥企業(yè)目前新藥創(chuàng)新能力比較弱，影響我國醫(yī)藥企業(yè)深層次發(fā)展的最重要問題就是企業(yè)研發(fā)投入少、創(chuàng)新能力低下，仿制藥生產一直是國內醫(yī)藥企業(yè)的常態(tài)。在司法和行政審查過程中，對于“第二藥用”權利要求的保護正在逐步完善，以期既能夠鼓勵發(fā)明創(chuàng)造，又不妨礙醫(yī)生的行醫(yī)用藥自由，實現社會公眾和專利權人利益之間的平衡，逐步建立適合我國醫(yī)藥發(fā)展情況的專利制度。