作為一種全新的藥物，它的作用主要有：

對(duì)機(jī)體糖代謝的影響：能促進(jìn)胰島素分泌增加，緩和和調(diào)節(jié)胰高血糖素的分泌。

對(duì)脂肪代謝的影響：能減輕肝脂肪變，能顯著降低肝臟的重量，調(diào)節(jié)機(jī)體脂代謝，減少肝三酰甘油和循環(huán)中三酰甘油的含量，使血漿游離脂肪酸水平也顯著降低。

對(duì)胰島形態(tài)和胰島B細(xì)胞數(shù)量的影響：能減少B細(xì)胞凋亡，使B細(xì)胞數(shù)量增加。

從療效及其藥代學(xué)各方面來看，西他列汀有較多優(yōu)勢(shì)，是很好的治療2型糖尿病的藥物，但不適合治療1型糖尿病。與目前易增加體重及引起水腫的傳統(tǒng)的口服降糖藥物相比，它療效明顯、不良反應(yīng)少。

磷酸西他列汀/鹽酸二甲雙胍復(fù)合片：磷酸西他列汀/鹽酸二甲雙胍（Janumet）復(fù)合片含有二肽基肽酶Ⅳ（DPP－Ⅳ）抑制藥西他列汀和胰島素增敏藥二甲雙胍兩種成分，用于治療2型糖尿病。作為飲食和運(yùn)動(dòng)的補(bǔ)充，該藥被批準(zhǔn)用于單獨(dú)使用二甲雙胍或西他列汀未能控制血糖水平的患者，但不適于治療1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒。

Saxagliptin（Onglyza）：二肽基肽酶Ⅳ抑制藥Saxagliptin，在初步Ⅲ期臨床試驗(yàn)中顯示，對(duì)于其他一線抗糖尿病藥物未能有效控制病情的患者，該藥與二甲雙胍聯(lián)用的療效強(qiáng)于二甲雙胍單用，可改善血糖的控制水平。同二甲雙胍一樣，不會(huì)產(chǎn)生體重增加以及低血糖等不良反應(yīng)。

2型葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子鈉（SGLT－2）抑制藥

鈉依賴葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白－（SGLTs）的作用在于將葡萄糖“泵”進(jìn)細(xì)胞。Dapagliflozin是葡萄糖鈉吸收轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白－2（SGLT－2）抑制藥，通過阻止葡萄糖的再吸收而降低血糖水平。Dapagliflozin可能于2010年在國(guó)外獲得上市許可。

胰島素增敏藥

PPAR－α，γ雙重激動(dòng)藥：目前PPAR－α，γ雙重激動(dòng)藥還處于臨床研究中，初步研究顯示它不但可以減少胰島素抵抗，而且還能改善脂質(zhì)代謝過程，包括降低三酰甘油水平，改善脂蛋白比例。