正常人每日大約分泌48IU的胰島素,基礎(chǔ)胰島素和餐時胰島素的分泌量各占一半。但是由于給藥途徑與生理胰島素分泌的差異,對于初始劑量、分配和調(diào)整都需要個體化。
胰島素的發(fā)現(xiàn)與臨床應用是糖尿病治療史上的一大突破,迄今為止,胰島素仍是最強有效的降糖藥物。今天我們來談談胰島素類似物的話題。
什么是胰島素類似物呢?
胰島素類似物是指即可模擬正常胰島素分泌,在結(jié)構(gòu)上與胰島素也相似的物質(zhì),這類物質(zhì)通過修飾胰島素肽鏈(改變氨基酸類型和順序等)改變其理化特征,使其藥代動力學特點更接近生理性胰島素分泌模式,臨床應用可減少低血糖發(fā)生率。
胰島素類似物分類
胰島素類似物分為速效、長效和預混胰島素類似物。速效胰島素類似物模擬餐時胰島素分泌,在控制餐后血糖和減少低血糖風險等方面優(yōu)于重組人胰島素,而且餐前即刻注射更為方便,有助于提高糖尿病患者治療的依從性。今天我們就專門談談速效胰島素類似物的使用注意事項。
餐時即刻使用的速效胰島素類似物
如果使用短效人胰島素(諾和靈N或優(yōu)必林N)起效時間需要30~60分鐘,所以需要在餐前半小時注射,而速效胰島素類似物可在10~20分鐘起效,達峰時間短,因此可以餐前15分鐘注射,或者餐后即用,使用更為方便。表1總結(jié)了3種速效胰島素類似物的作用特點。胰島素注射液中加入的鋅離子可使胰島素注射后形成穩(wěn)定的六聚體,減慢其解離為單體的時間,延遲吸收和作用,而谷賴胰島素溶液中沒有添加鋅離子,這種沒有鋅的結(jié)構(gòu)使其更快地解離為單體分子,更快進入血液循環(huán),因此起效時間更快。
速效胰島素類似物的臨床應用
1.速效胰島素類似物常與基礎(chǔ)胰島素聯(lián)合使用。
2.速效胰島素類似物往往只在妊娠糖尿病(GDM)患者身上單獨使用,從上表來看,中國食品藥品監(jiān)督管理局只批準了門冬胰島素應用于GDM患者,另外美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)已批準賴脯胰島素用于GDM治療(B類藥物)。
3.速效胰島素類似物還同短效胰島素一樣,可以應用于胰島素泵,但不推薦用于靜脈。
4.中國兒童及青少年糖尿病患者的胰島素治療指南建議賴脯胰島素的使用年齡為12歲以上;門冬胰島素已被CFDA批準可以用于2歲以上兒童及青少年糖尿病患者的治療。歐盟醫(yī)藥管理局(EMA)和FDA均已批準谷賴胰島素用于治療兒童和青少年糖尿病,中國尚未批準谷賴胰島素用于該人群的適應證。
在兒童和青少年中的應用
優(yōu)點:注射時間靈活,可在餐前或餐后即刻注射,很好地應對兒童和青少年進食不規(guī)律的特點。
2次/3次/多次方案:國際兒童青少年糖尿病學會(ISPAD)指南推薦,兒童糖尿病患者常用的胰島素治療方案包括每日2次方案(短效胰島素或速效胰島素類似物與中效胰島素聯(lián)合,在早、晚餐前使用,適用于初診和蜜月期的學齡兒童,在學?;顒訒r不需額外注射胰島素)、每日3次/多次方案(早餐前短效胰島素或速效胰島素類似物與中效胰島素聯(lián)合,晚餐前短效胰島素或速效胰島素類似物,睡前中效胰島素)、基礎(chǔ)-餐時方案和CSII(胰島素泵)治療。
速效胰島素類似物低血糖風險低
老年糖尿病患者無癥狀性低血糖較多,因此在制訂降糖方案時要特別注意用藥安全的問題。速效胰島素類似物在老年人群中使用達標時間更短,低血糖及夜間低血糖發(fā)生率更低。
起始劑量及調(diào)整方法
胰島素治療應個體化:正常人每日大約分泌48IU的胰島素,基礎(chǔ)胰島素和餐時胰島素的分泌量各占一半。但是由于給藥途徑與生理胰島素分泌的差異,患者的具體生活方式(飲食和運動)的不同,不同的疾病情況等,每一位患者對胰島素的需求亦不同,對于初始劑量、分配和調(diào)整都需要個體化。
初始胰島素總劑量的估算:T1DM患者1日總量(IU)=體重(kg)*(0.4~0.5);T2DM患者1日總量(IU)=體重(kg)*(0.5~1.0)
劑量分配:胰島素初始劑量確定后,應根據(jù)不同的胰島素治療方案進行劑量分配。對于基礎(chǔ)-餐時治療方案,基礎(chǔ)胰島素占全日總量的40%~60%,余下部分按可按1/3、1/3、1/3或1/5、2/5、2/5的比例分配三餐前注射。胰島素泵治療方案,基礎(chǔ)與速效胰島素類似物劑量各占全天胰島素總量的50%,餐前大劑量按照1/3、1/3、1/3分配?;A(chǔ)輸注量與時間段應根據(jù)患者的血糖波動情況以及生活狀況來設(shè)定。
劑量調(diào)整:設(shè)定胰島素初始劑量后,無論使用何種治療方案,餐時胰島素的劑量均應根據(jù)下次餐前或睡前血糖的水平進行調(diào)整。一般先對最高餐前血糖值進行調(diào)整,每3~5天調(diào)整1次,每次調(diào)整1~2個注射時間點,每次調(diào)整胰島素劑量為1~4IU,直至血糖達標。
本品適用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或用單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍、磺酰脲類藥物或胰島素聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,如果本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動均
健客價: ¥39本品僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。 單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。 對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應用。 飲食控制是2型糖尿病治療的措施
健客價: ¥78抗糖尿病藥物,屬胰島素增敏劑,可降低II型糖尿病胰島素抗性,通過增加胰島素受體的敏感性而降低血糖。
健客價: ¥20用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型糖尿病,病人β胰島細胞有一定的分泌胰島素功能,并且無嚴重的并發(fā)癥。
健客價: ¥1.8用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥18用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏
健客價: ¥29用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏
健客價: ¥47用于治療2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性糖尿病,NIDDM)。鹽酸吡格列酮可單獨使用,當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時,它也可與磺脲、二甲雙胍類或胰島素合用。
健客價: ¥16適用于單靠飲食和運動不能控制血糖的非胰島素依賴型糖尿病(II型)患者的治療??蓡为氈委熁蚺c磺酰脲類降藥、二甲雙胍和胰島素合用治療。
健客價: ¥34用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥13用于單純飲食控制不滿意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降 血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥3.5用于單純飲食控制不滿意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降 血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治 療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥6用于單純飲食控制不滿意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降 血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治 療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥7用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類降血糖藥、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素的用量。
健客價: ¥15.8用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥111.本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。 2.對于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生; 3.本品也可與磺脲類口服降糖藥合用,具協(xié)同作用。
健客價: ¥241.本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。 2.對于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生。 3.本品也可與磺酰脲類口服降血糖藥合用,具協(xié)同作用。
健客價: ¥321)本品首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。 2)對于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生。 3)本品也可與磺酰脲類口服降血糖藥合用,具協(xié)同作用。
健客價: ¥15該胰島素注射筆針頭在臨床上與胰島素注射筆配套用于皮下注射胰島素。
健客價: ¥162該胰島素注射筆針頭在臨床上與胰島素注射筆配套用于皮下注射胰島素。
健客價: ¥18適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度Ⅱ型糖尿病,病人胰島細胞有一定的分泌胰島素功能,并且無嚴重的并發(fā)癥。
健客價: ¥2.8適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度Ⅱ型糖尿病,病人胰島細胞有一定的分泌胰島素功能,并且無嚴重的并發(fā)癥。
健客價: ¥2適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2~3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者,這類糖尿病患者的胰島b 細胞需有一定的分泌胰島素功能,且無急性并發(fā)癥(如感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等)。
健客價: ¥23適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2-3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者,這類糖尿病患者的胰島細胞需有一定的分泌胰島素功能,且無急性并發(fā)癥。
健客價: ¥5