有人說，專利就是技術領域的“跑馬圈地”。然而，是否擁有一匹“好馬”，這匹馬是否會“圈地”，所圈地的大小是否合理，這其中有太多太多要鉆研的地方。對于制藥行業(yè)來說，藥品作為行業(yè)的基石，本身具有極為復雜的技術含量，自然會成為被爭奪其利益的對象，制藥史上不知有多少重磅產(chǎn)品因為專利保護不力，而慘遭市場被瓜分，讓前期的科研投入付之東流。而對于藥物的專利保護，化合物專利作為核心最為重要，每個科研人員必須了解她、關注她、研究她、保護她，對其每個細節(jié)進行全方位的了解和深入，方能更好的獲得科研成果所帶來的各方面的效益。

　　化合物專利簡介

　　對于藥物來說，其專利大致可分為產(chǎn)品專利、用途專利、方法專利等等，當中，產(chǎn)品專利相對而言最為重要。而產(chǎn)品專利又包括化合物專利、晶型專利、制劑專利等等，這其中呢？化合物專利自然最為重要。對于化合物專利，其具有更為細致的內(nèi)容，如通式化合物、藥學上可接受的鹽、活性代謝產(chǎn)物、前藥、手性藥物/光學異構體、中間體、衍生物、藥物雜質、生物藥物等，故化合物專利通常是大家最為關注的核心專利。

　　由于藥品的本質是化合物，化合物是所有藥品的源頭，并且由于化學藥可以利用馬庫什方式的專利保護(下文將著重介紹)，生物藥可以用藥品本身的靶點或序列專利保護，因此，能夠保護化合物本身的一個或數(shù)個核心專利即可以對未來能夠上市的藥品及其整個鏈條進行控制。為了延長對藥品的控制，在藥品化合物專利申請之后還可以進一步提出晶型、新用途、新制劑等專利，持續(xù)維護企業(yè)在該藥品上的獲利。

　　“通式化合物”在化合物專利中的地位

　　一個產(chǎn)品的化合物專利，通常含有很多內(nèi)容，而這些內(nèi)容當中最為重要的當屬“通式化合物”，不但在申請的過程中往往會對其范圍產(chǎn)生異議，即使被授權之后，也很容易成為他人攻擊的對象，故通式化合物在化合物專利中具有最為重要的地位。

　　所謂“通式化合物”，也稱為基礎化合物，該類化合物的專利僅指化合物核心結構的專利，往往我們將這類化合物專利也稱為核心專利，核心專利不包括以酸根、堿基、金屬元素、結晶形式等結構改變實施保護的化合物專利。當我們在化合物設計與篩選的過程中，通過尋找先導化合物并對其進行結構修飾，合成得到有活性或者有工業(yè)實用性的一系列化合物，并經(jīng)研究確定出若干個所需的候選化合物后，我們即可對含藥效官能團的該類化合物進行“大通式”化合物的專利布局，或者是進行更窄范圍的、更加牢固定義的、更加有活性的化合物專利保護；甚至是對具體的化合物進行專利保護?；衔锖诵膶＠奶攸c是技術含量高、其權利要求保護的范圍寬、對真正目標化合物的隱蔽性強。通式化合物專利一旦獲得授權，則是對化學物質或藥物活性分子(API)的絕對保護，旁人難以規(guī)避，針對API的權利要求一般也很難被專利無效掉。

　　通式化合物！馬庫什化合物！

　　大多數(shù)科研人員都知道通式化合物，但相信許多人可能沒聽說過馬庫什化合物。上世紀二十年代，尤金·馬庫什是第一個在美國專利申請中成功使用這種方法而獲得權利要求的發(fā)明人，因此根據(jù)尤金·馬庫什(Markush的音譯)而得名。而馬庫什化合物，就是指結構非常相似，性能或用途相同的通式化合物，這些化合物基于一定基礎結構的前提下，具有一個或多個可變基團。其有確定的化學結構式或化學名稱，或者可通過其制備方法中描述的反應原料推導出唯一的目標產(chǎn)物。對于馬庫什化合物而言，所有具體化合物都具有共同的性能或作用，而且所有化合物都擁有共同的母核結構，而這個母核結構屬于與現(xiàn)有技術相比的區(qū)別技術特征，且該結構對馬庫什化合物的共同性能或作用是不可或缺的。

　　如果一項專利申請在一個權利要求中限定多個并列的可選擇要素則構成“馬庫什權利要求”。此類權利要求的特點是某些技術要素是以并列選擇的方式表達的。這些可選擇要素變換時具有相似的性質，這些要素被稱之為“馬庫什要素”。用通式表示一組化合物的權利要求是典型的馬庫什權利要求，通式可以是分子式，也可以是結構式，以結構式更為常見。確定馬庫什化合物要求保護的范圍時，要把與它關系密切的已知技術、發(fā)明特征、所屬技術領域等各方面情況考慮進去。