癌癥治療藥物Imatinib，也稱格列衛(wèi)（Gleevec），被批準用于治療多種癌癥，包括慢性粒細胞白血?。╟hronicmyeloidleukemia，CML）。近日，發(fā)表在《Diabetes》上的一項研究中，科學家們發(fā)現(xiàn)了該藥另一個種可能的功能——治療2型糖尿病。

　　該科學家小組由美國斯克里普斯研究所、韓國HyndaiPharm公司、首爾國立大學及韓國蔚山國家科學與技術(shù)研究所（UNIST）的研究人員組成。他們首次鑒定出，通過調(diào)控PPARγ，格列衛(wèi)能夠降低胰島素抵抗水平，從而降低高血糖癥和肥胖的風險。

　　領導該研究的UNIST的教授JangHyunChoi說：“盡管TZD類藥物在改善骨骼肌和其它周圍組織的葡糖糖吸收方面非常有效，但它們因具有增加副作用的風險被撤出了市場。”TZDs是一類針對PPARγ受體的選擇性激動劑，PPARγ對機體如何代謝葡萄糖、脂肪，以及控制免疫和炎癥反應有很重要的作用。

　　在這一研究中，科學家小組發(fā)現(xiàn)，PPARγ的磷酸化與糖尿病發(fā)展密切相關(guān)；他們也證明了PPARγ的去磷酸化有抗糖尿病的作用。為了確定是否PPARγ已磷酸化，研究小組開發(fā)了一種新的化學篩選程序。通過高通量磷酸化篩查，科學家們發(fā)現(xiàn)，格列衛(wèi)阻斷了CDK5介導的PPARγ磷酸化。

　　在高脂飲食小鼠中實驗發(fā)現(xiàn)，格列衛(wèi)能夠改善胰島素敏感性，且不產(chǎn)生其它靶向PPARγ藥物會引發(fā)的嚴重副作用。此外，格列衛(wèi)還能夠降低肝臟中脂肪生成和糖異生相關(guān)基因表達，改善脂肪組織中的炎癥反應。

　　Choi表示，盡管研究表明格列衛(wèi)治療能夠改善胰島素敏感性，降低糖尿病患者的血糖水平，但具體的原因還未被證實。然而，總體而言，該研究結(jié)果證實了格列衛(wèi)有望成為治療胰島素抵抗和2型糖尿病的新型藥物。