胰島素及其類似物在糖尿病治療中占重要地位。胰島素按照來源大致可以分為4種:動物來源胰島素、半合成人胰島素、基因重組人胰島素和胰島素類似物。
這之中,胰島素類似物因其獨有特點而優(yōu)勢明顯。今天,咱們就來嘮嘮胰島素類似物。
問胰島素類似物是什么?
就是利用重組DNA技術,通過對「人胰島素」的氨基酸序列進行修飾生成新的胰島素類似物。
該類似物可模擬正常胰島素分泌和作用,結構、理化性質和藥動學特征與普通胰島素不同。
問胰島素就可降糖,要類似物作甚?
人胰島素基本結構為六聚體,皮下注射后要解離成為二聚體和單體才能吸收,這樣延長了可溶性人胰島素皮下給藥時的起效時間,因此應在餐前30min注射以使單體胰島素能夠在血糖水平升高前進入血循環(huán)。
事實上,大部分患者未能做到餐前注射胰島素,而在進餐時才注射,這種注射時間提前量不夠的結果是:
(1)患者會出現(xiàn)餐后血糖峰值過高。
(2)由于餐后高血糖消退后血胰島素水平仍然維持在高水平,因而還增加了發(fā)生低血糖的危險性。
所以,胰島素類似物—注射后能快速吸收的胰島素制劑,可以在餐前即刻注射,給患者帶來方便,貼合人體需要。
問臨床有哪些常用胰島素類似物呢?
目前已經(jīng)用于臨床的主要有4種(此未包括預混):
1.賴脯胰島素
構成:將人胰島素的B28和B29位脯氨酸和賴氨酸的順序調換,減少了二聚體內單體間的非極性接觸,使胰島素的自發(fā)聚合特性發(fā)生改變,從而易于解離。
適應癥:適用于治療需要胰島素維持正常血糖穩(wěn)態(tài)的成人糖尿病患者。
禁忌:賴脯胰島素在低血糖發(fā)作時嚴禁使用。對賴脯胰島素或其賦形劑過敏者嚴禁使用。
代表:優(yōu)泌樂
2.門冬胰島素
構成:利用啤酒酵母屬,將人胰島素B鏈第28位的脯氨酸由天門冬氨酸代替,利用電荷的排斥作用阻止胰島素單體或者二聚體的自我聚集,從而迅速吸收。
適應癥:用于治療糖尿病。
禁忌:低血糖發(fā)作時嚴禁使用。對門冬胰島素或本品中任何成份過敏者禁用。
代表:諾和銳
看到這里有沒有發(fā)現(xiàn)一個共同點?賴脯胰島素和門冬胰島素皆為超短效胰島素類似物—短時間內迅速起效,所以在使用后必須盡快補充碳水化合物防止出現(xiàn)低血糖癥狀。
下面就該超長效胰島素了。
3.甘精胰島素
構成:通過甘氨酸代替胰島素A鏈21位門冬氨酸,并在B鏈末端增加兩個精氨酸,從而改變分子間的相互作用。
當PH=4時為澄清液體狀態(tài),當注射到皮下PH變?yōu)?.4時則形成細小的微沉淀。從而使分子六聚體的穩(wěn)定性增加,使得吸收延遲,有效作用呈平坦直線。
代表:來得時
4.地特胰島素
構成:地特胰島素在第B鏈29位連接了一個C14游離脂肪酸,同時去掉B30位氨基酸。本身是澄清溶液,分子以六聚體形式存在,但是可以和循環(huán)中的白蛋白可逆性結合,從而進一步延長作用時間。
1.本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。 2.對于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生; 3.本品也可與磺脲類口服降糖藥合用,具協(xié)同作用。
健客價: ¥341.用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,還可能有減輕體重的作用。 2.對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。 3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。
健客價: ¥7適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2~3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者,這類糖尿病患者的胰島β細胞需有一定的分泌胰島素功能,且無急性并發(fā)癥(如感染創(chuàng)傷、酮癥酸中毒等),不合并妊娠,無嚴重的慢性并發(fā)癥。
健客價: ¥17.4滋陰補腎,健脾生津。用于非胰島素依賴型糖尿病。
健客價: ¥11.9單獨使用本品,建議聯(lián)合飲食及運動療法,達到控制非胰島素依賴型(2型)糖尿病血糖的作用。本品還可和磺脲類降糖藥或胰島素合并用以控制2型糖尿病人血糖。
健客價: ¥37.5用于單純飲食控制不滿意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降 血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥3.51)本品首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。 2)對于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生。 3)本品也可與磺酰脲類口服降血糖藥合用,具協(xié)同作用。
健客價: ¥13適應癥為2型糖尿病本品僅用于接受下列療法而未得到充分效果,推斷為有胰島素抵抗性的患者。
健客價: ¥24用于治療2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴型糖尿病,NIDDM)的口服藥物,應與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)用。本品可單用,也可與磺脲類、二甲雙胍或胰島素合用。
健客價: ¥10適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2~3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者,這類糖尿病患者的胰島b 細胞需有一定的分泌胰島素功能,且無急性并發(fā)癥(如感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等)。
健客價: ¥14.91.用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,還可能有減輕體重的作用。 2.對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。 3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。
健客價: ¥10用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥11滋陰補腎,健脾生津。用于非胰島素依賴型糖尿病。
健客價: ¥13用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥131.用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,還可能有減輕體重的作用。 2.對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。 3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。
健客價: ¥10.8該胰島素注射筆針頭在臨床上與胰島素注射筆配套用于皮下注射胰島素。
健客價: ¥18用于單純飲食控制不滿意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降 血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治 療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥6用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型糖尿病,病人β胰島細胞有一定的分泌胰島素功能,并且無嚴重的并發(fā)癥。
健客價: ¥1.81.本品首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。 2.對于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素的用量,防止低血糖發(fā)生。 3.本品也可與磺酰脲類口服降血糖藥合用,具協(xié)同作用。
健客價: ¥8該胰島素注射筆針頭在臨床上與胰島素注射筆配套用于皮下注射胰島素。
健客價: ¥16改善糖尿病餐后高血糖。(本品適用于患者接受飲食療法·運動療法沒有得到明顯效果時,或者患者除飲食療法·運動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果時。
健客價: ¥37.5用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。
健客價: ¥4用于治療2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性糖尿病,NIDDM)。鹽酸吡格列酮可單獨使用,當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時,它也可與磺脲、二甲雙胍類或胰島素合用。
健客價: ¥16用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥18