二甲雙胍是世界范圍內(nèi)使用最廣泛的口服抗糖尿病藥物。它能夠抑制肝糖原異生,同時增加外周組織胰島素敏感性,以降低血糖和胰島素濃度。然而,近兩年越來越多的研究發(fā)現(xiàn),二甲雙胍不僅能夠降血糖,而且還具有抗腫瘤延長壽命等作用。因此有人將其戲稱為“神藥”。
二甲雙胍的臨床應(yīng)用
二甲雙胍在臨床上廣泛應(yīng)用已有50年之久,作為糖尿病治療的一線藥物,在歷經(jīng)磨難后已成為世界范圍內(nèi)使用最廣泛的口服降糖藥,其安全、有效降糖的效果獲得了廣泛的認可,粗略估計全世界有1.5億人在使用。
《中國2型糖尿病防治指南》推薦在生活干預的基礎(chǔ)上,如血糖控制不滿意時,首選二甲雙胍,并將二甲雙胍作為需要聯(lián)合治療的基礎(chǔ)藥物。2016版《美國糖尿病學會糖尿病指南》推薦:對于糖尿病前期患者,特別是體制指數(shù)(BMI)>35kg/m2,年齡<60歲和有妊娠期糖尿病史的婦女,可以考慮使用二甲雙胍治療來預防2型糖尿病。由此可見,二甲雙胍有著不可替代的位置,這一藥物比其他降糖藥更具臨床優(yōu)勢,較少誘導低血糖癥或體重增加的發(fā)生,其降糖機制主要通過增加促進葡萄糖氧化,增加肌肉、肝臟的糖原合成,改善胰島素敏感性,減輕胰島素抵抗。
二甲雙胍的作用機制
1.二甲雙胍的降糖作用機制二甲雙胍治療糖尿病的作用機制包括
(1)通過直接抑制肝臟的糖異生降低空腹血糖;
(2)通過提高外周組織(肌肉、脂肪)對葡萄糖的攝取和利用,降低餐后血糖值;
(3)減少小腸內(nèi)葡萄糖吸收;
(4)通過抑制線粒體復合物1和線粒體氧化磷酸化,減少ATP合成,激活AMPK,促進脂肪酸進入線粒體進行脂肪酸B氧化,減少脂肪合成,從而減輕IR;
(5)改善IS,提高胰島B細胞對血糖的應(yīng)答;
(6)升高胰高血糖素樣肽-1水平。
2.二甲雙胍是一種胰島素增敏劑
《Joslin糖尿病學》將二甲雙胍歸為增敏劑一類。胰島素抵抗是二型糖尿病患者的主要病理生理特征之一。機體在胰島素抵抗的代償反應(yīng)是分泌更多的胰島素,以維持正常的糖代謝。胰島素增敏劑通過改善胰島素抵抗,增加胰島素刺激的葡萄糖利用,減少脂肪酸氧化代謝,抑制肝糖輸出。
二甲雙胍通過抑制肝糖原分解。降低肝糖異生,增強胰島素與外周組織胰島素受體的親合力,促進葡萄糖的攝取和利用,改善組織對胰島素的敏感性。
二甲雙胍的副作用
任何藥物都具有副作用,服用二甲雙胍的主要不良反應(yīng)主要有兩個:
5%~20%的患者服用二甲雙胍會出現(xiàn)可逆性的上消化道反應(yīng),其主要表現(xiàn)為腹瀉、腹脹、腹部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛、口腔金屬味等等。其中腹瀉的發(fā)生率高達15%~20%,所有消化道反應(yīng)都為輕度或者中度,不影響治療繼續(xù),所以為了減少消化道反應(yīng),一般最好從小劑量起始,或者在進餐時或者餐后服藥,緩慢加量來減輕消化道反應(yīng)。
相對于常見的胃腸道副作用,乳酸性酸中毒是二甲雙胍較罕見的也是最為嚴重的不良反應(yīng),其主要表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙。當患者合并有肝、腎、心、肺功能不全及貧血、缺氧狀態(tài),或劑量過大時均可增加乳酸酸中毒的危險。
二甲雙胍的降糖外效應(yīng)不斷得到認識,使其再次成為研究的熱點和關(guān)注的焦點。隨著精準醫(yī)學時代的到來,未來對二甲雙胍的探索將更加深入、更加全面,有望將來揭開其神秘對的面紗,讓舊藥煥發(fā)新的光彩,造福廣大患者。
1.用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,還可能有減輕體重的作用。 2.對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。 3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。
健客價: ¥101.本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。 2.對于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生; 3.本品也可與磺脲類口服降糖藥合用,具協(xié)同作用。
健客價: ¥36用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥13本品配合飲食和運動治療,用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。
健客價: ¥146地屈孕酮可用于治療內(nèi)源性孕酮不足引起的疾病,如痛經(jīng)、子宮內(nèi)膜異位癥、繼發(fā)性閉經(jīng)、月經(jīng)周期不規(guī)則、功能失調(diào)性子宮出血、經(jīng)前期綜合征、孕激素缺乏所致先兆性流產(chǎn)或習慣性流產(chǎn)、黃體不足所致不孕癥。
健客價: ¥119適用于單用飲食和運動治療不能獲良好控制的2型糖尿病患者。本品可單獨用藥,也可與磺脲類或胰島素合用。
健客價: ¥11用于治療尋常型銀屑病進行期,冬季型癥,屬血熱或兼血瘀證。癥見皮膚紅斑、鱗屑、清潤肥厚、瘙癢、心煩、口渴或口干、便秘、溲黃等。
健客價: ¥491)本品首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。 2)對于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生。 3)本品也可與磺酰脲類口服降血糖藥合用,具協(xié)同作用。
健客價: ¥13主要用于腦部、周邊等血液循環(huán)障礙。 1、急慢性腦機能不全及其后遺癥:腦卒中、注意力不集中、記憶力衰退、癡呆。 2、耳部血流及神經(jīng)障礙:耳鳴、眩暈、聽力減退、耳迷路綜合征。 3、眼部血流及神經(jīng)障礙:糖尿病引起的視網(wǎng)膜病變及神經(jīng)障礙、老年黃斑變性、視力模糊、慢性青光眼。 4、周圍循環(huán)障礙:各種動脈閉塞癥、間歇性跛行癥、手腳麻痹冰冷、四肢酸痛。
健客價: ¥38用于治療自然或術(shù)后絕經(jīng)所致的圍絕經(jīng)期綜合征。
健客價: ¥113用于單純飲食控制不滿意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降 血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥3.51.用于單純飲食控制和/或運動療法血糖水平未得到滿意控制2型糖尿病病人。2.可作為單用磺酰脲類或鹽酸二甲雙胍治療,血糖水平未得到滿意控制的2型糖尿病病人二線用藥。
健客價: ¥10用于飲食控制和運動加服二甲雙胍或磺酰脲類藥物,未能滿意控制血糖水平的2型糖尿病患者,可做為二線治療藥物。
健客價: ¥21對于飲食控制與運動加服二甲雙胍或磺脲類藥物未能滿意控制血糖水平的2型糖尿病患者。
健客價: ¥12用于慢性胃炎、消化性胃及十二指腸潰瘍、結(jié)腸炎以及消化不良。
健客價: ¥231.用于單純飲食控制不滿意的2型(非胰島素依賴型)糖尿病病人,尤其是肥胖者,可能有減輕體重的作用。 2.對某些磺酰脲類療效差的的2型糖尿病人有效。
健客價: ¥19活血化瘀,通脈止痛。用于瘀血閉阻所致的胸痹心痛,眩暈頭痛,經(jīng)期腹痛。
健客價: ¥15用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者。不但有降血糖作用,還可能有減輕體重的作用。對某些磺酰脲類無效的病例有效。如與磺酰脲類降血糖藥合用有協(xié)同作用,較各自的效果更好。
健客價: ¥29用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。
健客價: ¥41.用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,還可能有減輕體重的作用。 2.對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。 3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。
健客價: ¥10適用于治療成人中的單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病,尤其是肥胖的2型糖尿病。 對于2型糖尿病成人患者,本品可用于作初始治療,也可用于對單用磺脲類或磺脲類與其他口服降糖藥合用治療無效者,也可與胰島素合用。
健客價: ¥431.用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,還可能有減輕體重的作用。 2.對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。 3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。
健客價: ¥10.8用于治療自然或術(shù)后絕經(jīng)所致的圍絕經(jīng)期綜合癥。
健客價: ¥113適用于單用飲食和運動治療不能獲良好控制的2型糖尿病患者。本品克單獨用藥,也可與磺脲類或胰島素合用。
健客價: ¥9