口服降糖藥物的分類與作用機制

2017-12-13 來源：糖人健康網(wǎng) 標(biāo)簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護膚

摘要：糖尿病治療的首要目標(biāo)是早期、平穩(wěn)、持久控制血糖，避免并延緩并發(fā)癥及器官的損傷。此外，藥物治療必須建立在健康生活的基礎(chǔ)之上，不能代替飲食治療、運動療法。

　　糖尿病治療的首要目標(biāo)是早期、平穩(wěn)、持久控制血糖，避免并延緩并發(fā)癥及器官的損傷。此外，藥物治療必須建立在健康生活的基礎(chǔ)之上，不能代替飲食治療、運動療法。

　　多數(shù)糖尿病患者更傾向于快速降糖的藥物，但降糖較快的藥物都有兩個特點：第一個特點是是刺激胰腺分泌胰島素以降糖。但糖尿病人胰腺本身處于病態(tài)，如果長期使用藥物強迫胰腺分泌胰島素，終有一天胰腺會枯竭，徹底喪失胰島之功能。另一個特點是容易出現(xiàn)低血糖。因此，糖尿病藥物的選擇需要考慮肥胖、過敏、服用時間、有無并發(fā)癥、年齡、不良反應(yīng)等不同因素。一般來說藥物從小劑量開始服用，增加到中等劑量后，如果降糖效果不好，加用另一類降糖藥。

　　常見口服降糖藥物分為兩類，包括促胰島素分泌劑：磺脲類、格列奈類和非促胰島素分泌劑：雙胍類、噻唑烷二酮類和糖苷酶抑制劑。

　　（一）磺脲類：常見的有格列齊特、格列吡嗪、格列喹酮等，主要通過刺激胰島β細(xì)胞釋放和分泌胰島素而發(fā)揮降糖作用。常見的副反應(yīng)有低血糖反應(yīng)，尤其多見于肝、腎功能不全和老年病人，食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。劑量因人而異，應(yīng)根據(jù)定期監(jiān)測的血糖結(jié)果調(diào)整劑量，餐前服用。以格列吡嗪為例，一般每日2.5-30mg，先從小劑量起始，餐前30分鐘服用。

　?。ǘ└窳心晤悾喝缒歉窳心巍⑷鸶窳心蔚?，常見的有孚來迪、諾和龍，可刺激胰腺釋放胰島素，使血糖水平快速降低。起效快，作用時間短。常見的不良反應(yīng)為低血糖，視覺異常及胃腸道反應(yīng)（腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘）。少數(shù)患者可出現(xiàn)過敏反應(yīng)：如瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹等。但需要注意的是1型糖尿病患者(胰島素依賴型)，C-肽水平過低的糖尿病患者慎用；伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者禁用。格列奈類應(yīng)在主餐前服用，通常在餐前15分鐘服用本藥，推薦起始劑量為0.5mg，最大的單次劑量不超過4mg，最大日劑量不超過16mg，對于衰弱或營養(yǎng)不良的患者，應(yīng)慎重調(diào)整劑量。盡管諾和龍主要由膽汁分泌，但腎功能不全的患者仍應(yīng)慎用。注意：磺脲類藥物不能和格列奈類同時服用。

　?。ㄈ╇p胍類：包括鹽酸二甲雙胍腸溶片和緩釋片，降糖作用一方面通過延緩葡萄糖（單糖）在腸道內(nèi)的吸收；另一方面通過增加胰島素的敏感度，促進血糖進入細(xì)胞內(nèi)、促進外周組織對葡萄糖的利用來實現(xiàn)，特別是加速肌肉等組織對葡萄糖的無氧酵解，產(chǎn)生乳酸，因此適用于體型偏胖的患者。副反應(yīng)主要為胃腸反應(yīng)、乳酸性酸中毒、體重降低、消瘦。但對于1型糖尿病患者、酮癥酸中毒、嚴(yán)重肝腎功能不全者，心力衰竭、酗酒、慢性嚴(yán)重肝臟病、妊娠、哺乳期婦女禁用。主要適用于飲食及運動控制后血糖不佳的2型糖尿病患者，可單獨使用，也可與其他降糖藥或胰島素聯(lián)用?？刹颓盎虿秃蠓茫忈屍话憧?.5g，2/日，腸溶片為0.25g，配合三餐服用。

　?。ㄋ模┒愢邕蛲椋哼粮窳型?、羅格列酮，如太羅，為胰島素増敏劑，通過增加外周組織對胰島素的敏感性、改善胰島素抵抗而降低血糖。無明顯的不良反應(yīng)，心、肝功能不全者不宜服用此藥。服藥時間與進食無關(guān)，初始劑量為一日一片（4mg），如反應(yīng)不佳，可逐漸加量至一日兩片（8mg），可與其他降糖藥聯(lián)合應(yīng)用。

　　（五）α-葡萄糖苷酶抑制劑：阿卡波糖，使多糖和雙糖到單糖的消化分解減慢，延緩了消化道對糖的吸收，從而降低了餐后血糖的升高。主要的副反應(yīng)為腹脹、惡心、腹瀉。初始計量為一片（50mg），一天三次，可增加至兩片（100mg）一天三次，服藥方式比較特別，需進餐第一口與主食嚼碎同服?？蓡为毷褂没蚺c其他降糖藥、胰島素聯(lián)合使用，以更好的降低餐后血糖，維持血糖平穩(wěn)。

　　另外，近年來還有新藥基于腸促胰島素激素的藥物。腸促胰島素激素(胰高血糖素樣肽-1，GLP-1)在進餐后由回腸和結(jié)腸的L細(xì)胞釋放，以葡萄糖依賴的方式刺激β細(xì)胞釋放胰島素，同時可以抑制α細(xì)胞釋放胰高血糖素，可以抑制胃排空，減少食物攝入和降低體重，臨床前模型證實其有促進β細(xì)胞恢復(fù)的作用。

　　但這類激素在體內(nèi)降解非?？?，所以基于腸促胰島素激素的藥物主要是兩類，一類是胰高血糖素樣肽-1的類似物，既可以發(fā)揮胰高血糖素樣肽-1的作用，又不易被降解，有艾塞納肽和利拉魯肽，皮下注射，固定劑量，一天1-2次;一類是通過抑制降解胰高血糖素樣肽-1的酶，從而提高體內(nèi)的濃度，目前國內(nèi)使用的是磷酸西格列汀(捷諾維)，口服制劑，一天一次。

　　這類藥物的作用特點是其促進胰島素分泌的作用是葡萄糖依賴性的，血糖正常時不刺激分泌，所以低血糖較少發(fā)生;可以抑制胰高糖素分泌，對于各階段糖尿病患者均有效;是目前動物實驗可以證實有促進胰島細(xì)胞恢復(fù)、增加胰島細(xì)胞數(shù)量作用的藥物。

　　主要的副作用是胃腸道反應(yīng)，尤其是前兩種注射制劑，約10%的患者有惡心，而西格列汀則較少，臨床耐受性較好，且前兩種藥物費用較高。

　　但畢竟此類藥物臨床使用時間較短，其臨床療效和安全性還有待進一步的驗證。

　　糖尿病作為一種高發(fā)的慢性病，需要的不僅僅是降糖治療，更是一種理念，一種認(rèn)知，學(xué)會基本的知識，更好的管理自己的生活，這將是一種長遠(yuǎn)的“投資”，直面疾病，尊重生命，科學(xué)管理，在不遠(yuǎn)的將來您會收到意想不到的“效益”。

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1．本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2．對于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生； 3．本品也可與磺脲類口服降糖藥合用，具協(xié)同作用。

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鹽酸二甲雙胍片： 1．本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2．對于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生； 3．本品也可與磺脲類口服降糖藥合用，具協(xié)同作用。白云山小分子蛋白肽固體飲料：本品為膳食補充劑，不能替代藥品。

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本品僅適用于其他降糖藥無法達(dá)到血糖控制目標(biāo)的2型糖尿病患者。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施

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本品用于2型糖尿病，有血管并發(fā)癥者尤為適用。

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本品可以單獨用于經(jīng)飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

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本品適用于其他降糖藥無法達(dá)到血糖控制目標(biāo)的2型糖尿病患者。詳見說明書。

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