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胰島素增敏劑是什么?

摘要:胰島素增敏劑又稱“胰島素增敏因子”,它是過氧化物酶增殖體激活受體(PPAR)的激動劑,使細(xì)胞膜上胰島素受體對胰島素的敏感性增加,促進(jìn)細(xì)胞對葡萄糖利用。

  確診糖尿病后,需要在醫(yī)生的指導(dǎo)下規(guī)范用藥。用藥如用兵,在眾多的糖尿病治療藥物中,胰島素增敏劑往往是降糖戰(zhàn)役取勝的關(guān)鍵。

  90%的2型糖友在病程中伴有不同程度的胰島素抵抗,它不但引發(fā)血糖失控,還會加重胰島β細(xì)胞的負(fù)擔(dān),逐漸削弱其分泌胰島素的功能,最終導(dǎo)致口服降糖藥的失效。而太羅等胰島素增敏劑則是應(yīng)對這一難題的“主力軍”。

  胰島素增敏劑是什么?

  胰島素增敏劑又稱“胰島素增敏因子”,它是過氧化物酶增殖體激活受體(PPAR)的激動劑,使細(xì)胞膜上胰島素受體對胰島素的敏感性增加,促進(jìn)細(xì)胞對葡萄糖利用。

  胰島素增敏劑是降糖藥物研究的新思路。由于較多的二型糖友存在著胰島素敏感性降低,即胰島素抵抗,從而是胰島素不能發(fā)揮其正常生理功能,以致血糖居高不下,而高血糖又繼續(xù)刺激胰島素分泌,就形成高胰島素癥,并可引起高血壓,高血糖,高血液粘稠度、高體重,心腦血管病等一系列改變。

  專家指出,胰島素增敏劑(如太羅)在提高胰島素敏感性,保護(hù)胰島β細(xì)胞,延緩心血管等并發(fā)癥等效果顯著,體型偏胖的糖友尤其適用。此外有研究證明,在初發(fā)2型糖尿病時,如能合理使用胰島素增敏劑,有相當(dāng)一部分糖友的病情可以出現(xiàn)逆轉(zhuǎn),既可提高糖友生活質(zhì)量,又減少治療費(fèi)用。

  但需要提醒的是,如果糖友存在肝功能異常、嚴(yán)重心力衰竭、或是孕婦、可能妊娠的婦女、1型糖尿病及糖尿病合并酮癥酸中毒者,最好在醫(yī)生指導(dǎo)下使用胰島素增敏劑。

  胰島素增敏劑的臨床療效顯著

  胰島素增敏劑使用至今,臨床效果顯著,可有效降低空腹血糖3.3-4.5mmol/L,降低HbA1c:1.4%—2.6%與其他降糖藥物聯(lián)合應(yīng)用,可增強(qiáng)其降糖效果,甚至注射胰島素的二型糖友聯(lián)合應(yīng)用胰島素增敏劑,也會有明顯改善血糖控制的功效。

  臨床觀察發(fā)現(xiàn),胰島素增敏劑除了改善血糖的控制外,還可使血脂紊亂的糖友趨于良性代謝:甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白(LDL)下降,高密度脂蛋白(HDL)上升,另外,對血壓也可有小幅度的降低,還可使動脈粥樣硬化的進(jìn)程減緩,使動脈血管壁的彈性得到改善。

  最新的研究發(fā)現(xiàn),羅格列酮(太羅)單獨(dú)使用,或與磺脲類、或與二甲雙胍類等藥物聯(lián)合用藥,均能減輕胰島素抵抗,改善胰島β細(xì)胞功能。

  使用增敏劑時需要注意哪些問題?

  吃了能夠防止胰島素抵抗的增敏劑,有些人會出現(xiàn)“胖頭腫臉”的情況,是不是藥物對腎臟有影響?武漢大學(xué)中南醫(yī)院內(nèi)分泌科主任醫(yī)師孫蘇欣說,出現(xiàn)這種情況不用緊張,因?yàn)橐葝u素增敏劑在服用后都有輕微的水腫,當(dāng)然有的人反應(yīng)比較明顯,吃了以后臉腫,此時,只要把口味降下來,少吃咸的食物,過一段時間,讓身體漸漸適應(yīng)藥物就會好轉(zhuǎn)。如果浮腫的情況較為明顯,可以在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用利尿劑。

  雖然至今未發(fā)現(xiàn)吡格列酮、羅格列酮類胰島素增敏劑有明顯的肝臟毒性作用,但糖友在使用時一定要定期檢測肝功能,最好兩個月左右查一次。

  如果在是活動性肝病或轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常上限2.5倍時,最好不要使用增敏劑了。吡格列酮、羅格列酮與磺脲類合用時,糖友體重會增加明顯,當(dāng)體重增加4千克以上,應(yīng)考慮適當(dāng)降低藥量。

  如果是早期、病程比較短的二型糖友,以胰島素抵抗為主,單純的增敏劑效果就不錯。如果病程偏長,不僅有胰島素抵抗,內(nèi)生胰島的功能也比較差,就需要聯(lián)合用藥,可以聯(lián)合胰島素促分泌劑,如磺脲類和非磺脲類。如果胰島素抵抗比較重又比較胖,還可以聯(lián)合雙胍類藥物。

  需要注意的是,胰島素增敏劑類藥物與胰島素合用時,充血性心衰發(fā)生率會升高到1%~3%,對老年糖友合并高血壓應(yīng)慎用胰島素增敏劑類藥物。同時,嚴(yán)重肝或腎功能障礙的患者、嚴(yán)重的感染或外傷,手術(shù)前后、孕婦或可能妊娠的婦女都不適合使用胰島素增敏劑類藥物。

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