為什么現(xiàn)有的胰島素不能口服?
目前注射是胰島素應(yīng)用的唯一給藥方式,但注射胰島素存在藥量偏差、操作不當(dāng)、受時間限制等因素,對糖友來說是不少的負(fù)擔(dān)??诜葝u素似乎是很多糖友的渴求和心聲。但是很多糖友不了解,胰島素為什么不能口服?
注射仍是目前胰島素應(yīng)用的唯一給藥途徑。目前糖尿病患者仍不得不每天注射胰島素治療,糖友的身體和心理上都背上了沉重的負(fù)擔(dān)。許多老年人由于不能掌握正確注射胰島素的方法,而無法自我治療,有些糖友由于操作失誤而沒有注射入正確劑量的胰島素。
胰島素為什么不能口服?原因:
1、胰島素是蛋白質(zhì)多肽類藥物,如果口服,在消化道內(nèi)會被蛋白水解酶分解、消化,失去生物學(xué)活性。
2、胰島素相對分子質(zhì)量較大,還有很強(qiáng)的分子間聚合趨勢形成較大相對分子質(zhì)量的寡聚體,難以通過消化道黏膜進(jìn)入循環(huán)發(fā)揮效應(yīng)。
3、人體內(nèi)胃酸、膽汁酸、粘液屏障、內(nèi)皮細(xì)胞及刷狀緣肽酶等,對口服蛋白質(zhì)多肽類藥物也有較大影響。
為了使胰島素可以口服應(yīng)用,醫(yī)學(xué)家發(fā)明了一種方法,可以使胰島素順利通過胃部而被小腸吸收。其原理是將胰島素放在對酸敏感類物質(zhì)制成的微小顆粒內(nèi),這些微小的顆粒在酸性環(huán)境中可以自動收縮,在非酸性環(huán)境中又會自動膨脹起來。
含有胰島素的顆粒在酸性的溶液中會緊緊收縮將胰島素牢牢地包在內(nèi)部,當(dāng)在非酸性溶液中可以膨脹而釋放出藥物。這樣就可以有效地保護(hù)了胰島素在胃中不被破壞。
從幻想到實現(xiàn),一步一步探索路徑
容易被降解且腸道吸收率低,是口服胰島素生物利用率低的兩大原因??茖W(xué)家們想出了哪些辦法來應(yīng)對這兩大難題呢?
容易降解:
給胰島素穿“衣服”!
通過給胰島素穿“衣服”以躲避蛋白酶的降解,甚至促進(jìn)腸道對其的吸收,提高胰島素生物利用率。目前已經(jīng)試過給胰島素搭配各種“衣服”——凝膠亞微米顆粒、蛋白酶抑制劑、可變表面蛋白等等。
改變胃液環(huán)境!
胰島素這種的蛋白質(zhì)不能適應(yīng)胃的極端酸性環(huán)境,那么在胰島素制劑中使用緩沖劑將胃液pH調(diào)節(jié)到4~8之間,就可以減少胰島素的降解了。然而,這種做法會嚴(yán)重傷害我們的消化系統(tǒng),實在是太不擇手段了。
偽裝胰島素!
修飾胰島素的氨基酸序列,給胰島素戴上帽子,讓蛋白酶不認(rèn)識胰島素。
腸道吸收差:
添加載體!
研究發(fā)現(xiàn),使用維生素B12作為胰島素的載體,可以提高腸道對胰島素的吸收效果。
增強(qiáng)腸道滲透性!
通過增強(qiáng)腸道細(xì)胞的通透性,讓胰島素更容易進(jìn)入腸道。目前已經(jīng)試驗了脂肪酸?;被帷OT受體激動劑等。
給胰島素穿“瘦身衣”
通過使用納米顆粒包被,讓胰島素體積變小,更利于腸道細(xì)胞的吸收。
治療腹瀉引起的輕中度脫水,補充體液,補充水、鈉、鉀和氯。
健客價: ¥43本品可用于過敏性鼻炎及慢性乙型肝炎的治療。
健客價: ¥150解毒,消腫,止痛。用于邪毒壅聚所致的中、晚期腫瘤,慢性乙型肝炎等癥。
健客價: ¥143補肝腎、強(qiáng)筋骨。適用于肝腎虧損,筋骨不堅證,癥見腰膝酸軟,頭暈眼花,體倦乏力,食少或兼睡眠不安者。
健客價: ¥300順氣降逆,消積止痛。用于嬰幼兒乳食內(nèi)滯證,食積證、癥見腹脹、腹痛、啼哭不安、厭食納差、腹瀉或便秘;中老年氣滯、食積證、癥見脘腹脹滿、腹痛、便秘;以及腹部手術(shù)后促進(jìn)腸胃功能的恢復(fù)。
健客價: ¥21.5益氣養(yǎng)陰,化痰通絡(luò)。用于胸痹氣虛、痰瘀交阻所致的胸痹,癥見心痛、胸悶、氣短、嘔吐、納呆;冠心病心絞痛見上述癥狀者。
健客價: ¥15.5滋養(yǎng)心陰,活血止痛。用于心陰不足,胸痹心痛,心悸,失眠,五心煩熱,舌紅少苔,脈細(xì)數(shù);冠心病心絞痛見上述證候者。
健客價: ¥24清火,散結(jié),消腫。用于火熱內(nèi)蘊所致的頭痛、眩暈、瘰疬、癭瘤、乳癰腫痛;甲狀腺腫大、淋巴結(jié)核、乳腺增生病見上述癥候者。
健客價: ¥27.8清熱解毒,利咽止咳。用于上呼吸道感染外感風(fēng)熱癥,癥見:發(fā)燒惡風(fēng),頭痛,咽痛,汗出,鼻塞流涕,咳嗽,舌邊尖紅,苔薄黃。
健客價: ¥22益氣養(yǎng)血,滋肝補腎,活血化瘀。能改善氣血兩虛,肝腎不足所致的神疲乏力,頭暈?zāi)垦#ニ彳浀劝Y。對免疫功能低下、放化療后白細(xì)胞減少及高脂血癥等有輔助治療作用。
健客價: ¥21.5補腎健脾,益氣養(yǎng)血。用于小兒因脾腎虛弱,氣血不足所致的神疲乏力,食欲不振,面色無華,記憶力減退等癥及對高血鉛兒童能促進(jìn)血鉛的排除。
健客價: ¥42廣譜抗腫瘤藥,用于胃癌、食管癌、賁門癌、腸癌等消化道腫瘤的治療,以及消化道盒呼吸道腫瘤圍手術(shù)期化療,術(shù)后復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移的預(yù)防用藥,并可用于抑制各種胃癌、食管癌、腸癌等的癌前病變。
健客價: ¥970益氣補腎,健脾和胃,養(yǎng)心安神。用于治療頭暈耳鳴,視減聽衰,失眠健忘,食欲不振,腰膝酸軟、心慌氣短,中風(fēng)后遺癥。對腦功能減退,冠狀血管疾患,腦血管栓塞,脫發(fā)也有一定作用。
健客價: ¥38溫陽散寒,健脾益胃,活血化瘀。用于治療胃寒疼痛,脾虛瀉泄及脾不統(tǒng)血所致的出血,胃及十二指腸潰瘍、出血、氣血瘀滯所引起的高血壓等癥。
健客價: ¥99補腎健脾。適用于脾腎氣虛證,癥見神疲乏力,少氣懶言,頭暈耳鳴,腰膝酸軟,食欲不振;對白細(xì)胞減少癥屬脾腎氣虛證者有輔助治療作用。
健客價: ¥468補氣養(yǎng)血,寧心安神,健脾益腎。用于氣血兩虛,心腎不交所致頭暈?zāi)垦?,神疲乏力,失眠多夢,心悸自汗,腰膝酸軟?/p> 健客價: ¥60
增強(qiáng)免疫力。
健客價: ¥18清熱解毒,利濕退黃。用于濕熱毒邪內(nèi)蘊所致急性、遷延性、慢性肝炎和重癥肝炎(Ⅰ型)。也可用于其他型重癥肝炎的綜合治療。
健客價: ¥21.5