你了解吸入式胰島素嗎

2017-02-05 來(lái)源：諾和諾德醫(yī)學(xué)資訊標(biāo)簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護(hù)膚

摘要：吸入性胰島素的藥代、藥效及療效評(píng)價(jià)：吸入性胰島素的主要成分是短效人胰島素，藥代動(dòng)力學(xué)以及藥效學(xué)研究也都是與皮下注射短效人胰島素相比。

　　問(wèn)題描述

　　你了解吸入式胰島素嗎？

　　精彩解答

　　自從1920年，Banting發(fā)現(xiàn)胰島素可用于治療糖尿病患者，研究者們就在探索各種能夠替代胰島素注射的輸入方式，包括經(jīng)皮、經(jīng)眼、經(jīng)口、經(jīng)鼻、經(jīng)直腸、經(jīng)陰道以及經(jīng)尿道等的輸入方式。但是以上的輸入方式因?yàn)榧夹g(shù)等原因都失敗了，并不能保證胰島素最基本的生物活性。上世紀(jì)90年代，由于人們?cè)谝幌盗欣碚?、技術(shù)上的突破,使吸入式胰島素成為第一個(gè)作為皮下注射方式的替代手段進(jìn)入臨床研究。

　　吸入性胰島素的作用機(jī)理：肺作為呼吸器官,由于其解剖上的特點(diǎn),使其成為一個(gè)潛在的藥物吸收臟器。肺泡擁有巨大的表面積，而且肺泡的上皮非常薄，細(xì)胞間存在一定的間隙。因此,藥物(包括一些分子量較大的肽類藥物)一旦達(dá)到肺泡部位,可以很迅速地被吸收。吸入性胰島素正是基于以上原理通過(guò)肺部細(xì)胞被迅速吸收進(jìn)入血液循環(huán)，從而進(jìn)入靶組織發(fā)揮胰島素的生理藥理作用。根據(jù)吸入性胰島素的特性，主要分為干粉型和液體型，干粉型是粉末狀，通過(guò)吸入器形成煙霧狀微粒進(jìn)入肺組織，液體型是液體狀，胰島素液滴通過(guò)吸入器形成氣霧被吸入體內(nèi)。兩種類型各有優(yōu)缺點(diǎn)，干粉型更為穩(wěn)定，吸入裝置相對(duì)簡(jiǎn)單，但制劑更為復(fù)雜，免疫原性較高，而液體型制劑簡(jiǎn)單，免疫原性較低，但吸入裝置更為復(fù)雜。

　　吸入性胰島素的藥代、藥效及療效評(píng)價(jià)：吸入性胰島素的主要成分是短效人胰島素，藥代動(dòng)力學(xué)以及藥效學(xué)研究也都是與皮下注射短效人胰島素相比。在藥代動(dòng)力學(xué)方面：吸入式胰島素吸收更快，達(dá)到血藥濃度峰值的時(shí)間較皮下注射方式為快。但是其生物利用度是皮下注射的9%-22%。藥效學(xué)研究顯示，吸入胰島素的作用更為生理，起效更快，作用持續(xù)時(shí)間也較皮下注射更短。一項(xiàng)納入16項(xiàng)臨床研究（超過(guò)4000例受試對(duì)象）的薈萃分析結(jié)果顯示，皮下注射短效人胰島素或速效胰島素類似物在控制HbA1c方面略優(yōu)于吸入性胰島素（差異：0.08%，可信區(qū)間0.03–0.14)。

　　吸入性胰島素的安全性以及不良反應(yīng)：

　　1.低血糖：大部分研究提示使用吸入性胰島素的低血糖發(fā)生率與皮下注射胰島素?zé)o明顯差異，在少量T2DM的研究中還略有降低。

　　2.最常見(jiàn)不良反應(yīng)：咳嗽、咽喉痛，其發(fā)生率較對(duì)照組可增加2.5倍，多發(fā)生在治療初期，頻率及嚴(yán)重程度隨治療時(shí)間延長(zhǎng)而減輕。

　　3.吸入性胰島素不建議吸煙、哮喘以及慢性阻塞性肺?。╟hronicobstructivepulmonarydisease,COPD）患者使用，美國(guó)食品藥品管理局（foodanddrugadministration,FDA）在對(duì)已經(jīng)上市的吸入性胰島素Afrezza?進(jìn)行黑框警示，提示哮喘和慢性阻塞性肺病患者使用中觀察到急性支氣管痙攣；并要求提供評(píng)估潛在的肺部惡性腫瘤風(fēng)險(xiǎn)的研究數(shù)據(jù)。

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