問題描述
新型降糖藥:GLP-1及其類似物的作用機(jī)制是什么?
精彩解答
胃腸道是機(jī)體重要的內(nèi)分泌器官,腸道內(nèi)分泌細(xì)胞在代謝調(diào)節(jié)中的作用日益受到重視。Elrick等發(fā)現(xiàn),在血糖變化水平相同的情況下,與靜脈注射葡萄糖相比,口服葡萄糖可引起更多的胰島素分泌,這種現(xiàn)象被稱為“腸促胰素效應(yīng)”。人體內(nèi)主要有兩種腸促胰素:葡萄糖依賴性胰島素釋放肽(GastricInhibitoryPolypeptide,GIP)和胰高血糖素樣肽1(glucagon-likepeptide-1,GLP-1)。
不像其他胰島素促泌劑通過KATP通道釋放胰島素,GLP-1通過刺激胰島素前體基因表達(dá)而合成胰島素。這個(gè)效應(yīng)主要是通過GLP-1與β細(xì)胞的GLP-1受體結(jié)合后激活了環(huán)磷酸腺苷依賴的蛋白激酶A信號(hào)通路。
另外,GLP-1也可以通過抑制胰島α細(xì)胞釋放的胰高糖素而降低血糖。但這個(gè)機(jī)制尚不十分明確。在臨床前研究中發(fā)現(xiàn),GLP-1對(duì)胰腺的作用還包括保護(hù)β細(xì)胞,增加β細(xì)胞量。
但是生理性的GLP-1的半衰期很短,在體內(nèi)會(huì)很快被二肽基肽酶4水解,而GLP-1類似物通過對(duì)人GLP-1進(jìn)行結(jié)構(gòu)上的修飾,從而可以模擬天然GLP-1的生理作用,又不容易被二甲基肽酶4水解,延長(zhǎng)了半衰期,增加了活性GLP-1在體內(nèi)的濃度。目前在國(guó)內(nèi)上市的人GLP-1類似物為利拉魯肽,與人GLP-1的同源性高達(dá)97%。
用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
健客價(jià): ¥55用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。
健客價(jià): ¥42用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。 對(duì)于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
健客價(jià): ¥251.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。 2.可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評(píng)價(jià)過高、睡眠要求減
健客價(jià): ¥551.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。 2.可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評(píng)價(jià)過高、睡眠要
健客價(jià): ¥45用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
健客價(jià): ¥49用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀和明顯的陰性癥狀。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀。對(duì)于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
健客價(jià): ¥301.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺 、幻想 、思維紊亂、敵視 、懷疑 )和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠 、少語(yǔ))等。
健客價(jià): ¥150用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀和明顯的陰性癥狀。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀。對(duì)于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
健客價(jià): ¥251.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。 2.可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評(píng)價(jià)過高、睡眠要求減
健客價(jià): ¥110用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。
健客價(jià): ¥36用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
健客價(jià): ¥38用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如:幻覺、敵視)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠),也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀。
健客價(jià): ¥67可用于改善慢性乙型肝炎患者的肝功能。
健客價(jià): ¥21恢復(fù)肝臟功能,用于慢性肝炎的輔助治療。
健客價(jià): ¥21清熱解毒,消腫止痛。用于臟腑蘊(yùn)熱,頭痛目赤,口鼻生瘡,濕熱帶下,瘡癤腫痛。
健客價(jià): ¥12.5用于成人及5歲以上兒童,本藥用于:①各種原因引起的非感染性急、慢性腹瀉的對(duì)癥治療。用于回腸造瘺術(shù)患者可減少排便體積及次數(shù),增加糞便稠度。也可用于肛門直腸手術(shù)后的病人,以抑制排便失禁。
健客價(jià): ¥6適用于接受腎移植的患者,預(yù)防器官排斥。 建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類聯(lián)合使用。
健客價(jià): ¥445本品適用于與左旋多巴聯(lián)用,治療原發(fā)性帕金森病的癥狀和體征。
健客價(jià): ¥278高血壓。
健客價(jià): ¥30禮品袋。
健客價(jià): ¥8止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù),增加大便稠硬度。
健客價(jià): ¥7用于治療成人飲食控制療法效果不理想的高膽固醇血癥(IIa型),內(nèi)源性高甘油三酯血癥,單純型(IV型)和混合型(IIb和III型)。特別是適用于以高密度脂蛋白降低和低密度脂蛋白中度升高為特征的血脂異常患者,及2型糖尿病合并高脂血癥的患者。在服藥過程中應(yīng)繼續(xù)控制飲食。目前,尚無(wú)長(zhǎng)期臨床對(duì)照研究證明非諾貝特在動(dòng)脈粥樣硬化并發(fā)癥一級(jí)和二級(jí)預(yù)防方面的有效性。
健客價(jià): ¥40米格列醇單獨(dú)使用可以作為配合飲食控制的輔助手段,以改善單純飲食控制不佳的非胰島素依賴型糖尿病患者(NIDDM)的血糖控制。
健客價(jià): ¥56