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口服胰島素真的來了

摘要:胰島素相對分子質量較大,還有很強的分子間聚合趨勢形成較大相對分子質量的寡聚體,難以通過消化道黏膜進入循環(huán)發(fā)揮效應。

  很多糖友覺得打胰島素太麻煩,太痛苦,針頭注射過多對身體美觀也有影響,也很容易引起高血糖,低血糖。都期盼一種不打針的解決方式來控制血糖??诜葝u素可謂是眾望所歸,全球很多公司都在緊羅密布的研究中。

  然而,口服胰島素的研究從1922年就開始了,將近100年,竟沒有一款口服胰島素制劑能夠面市,大部分停留在實驗室,稍微光榮一點兒的是死在了臨床試驗的過程中。這條路是如此兇險,以至于無人生還。但是,科研人員為了幾億人的幸福,仍舊孜孜以求。讓我們一起來了解一下,這里面的艱辛與希望。

  口服胰島素的難點

  1、胰島素是蛋白質多肽類藥物,如果口服,在消化道內(nèi)會被蛋白水解酶分解、消化,失去生物學活性。

  2、胰島素相對分子質量較大,還有很強的分子間聚合趨勢形成較大相對分子質量的寡聚體,難以通過消化道黏膜進入循環(huán)發(fā)揮效應。

  目前,包括胰島素在內(nèi)的蛋白質生物利用率(藥物制劑被機體吸收的速度和吸收程度的一種度量,直接影響到藥物的效果)不到1%,研究認為,只有將蛋白質藥物的生物利用率提高到30%-50%,才有使用價值。導致口服胰島素生物利用率低的主要原因是:容易被降解,且腸道吸收率低。這類似于古代的攻城略地,你首先要保證能從自己的陣地殺到敵方的城墻腳下,一路上不能被砍的缺胳膊少腿,更不能被半路砍死;毫發(fā)無傷的到達城墻腳下之后,你還得安全爬過城墻。最可怕的是,胰島素的攻擊力和防御力均為0,它不僅不會還手,而且連躲閃都不會。

  如此看來,裸奔肯定是沒辦法到達目的地的。因此,科學家想方設法給胰島素添置裝備,甚至讓它改頭換面。

  口服胰島素的希望

  全球也有很多公司在做口服胰島素。下面看看有哪些公司在做,和他們所取得的結果。

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