本期我們將來談?wù)劻_格列酮的臨床功效。
1、降血糖效果
羅格列酮每日4mg或8mg,1次口服或分2次口服,可明顯改善2型糖尿病患者空腹及餐后血糖及糖化血紅蛋白,可使糖化血紅蛋白下降約1.0~1.5%。療效上,8mg1日1次優(yōu)于4mg1日1次,空腹血糖及糖化血紅蛋白愈高的患者,治療后改善程度愈明顯。對于肥胖的及不肥胖的2型糖尿病患者,羅格列酮均有效。對于老年患者也適用,但需除外心衰或骨質(zhì)疏松癥患者。
2、提高胰島素敏感性
多項(xiàng)試驗(yàn)研究皆證明羅格列酮可顯著改善肥胖或不肥胖伴胰島素抵抗的2型糖尿病患者對胰島素的敏感性,加強(qiáng)的程度介于30%~100%。
糖尿病終點(diǎn)進(jìn)展實(shí)驗(yàn)(ADOPT)結(jié)果說明:在新診斷的2型糖尿病患者中羅格列酮的持久性降糖效果優(yōu)于二甲雙胍及格列本脲,其機(jī)制可能與改善胰島素敏感性、延緩β細(xì)胞功能衰退有關(guān)。
4、干預(yù)葡萄糖調(diào)節(jié)受損、延緩糖尿病發(fā)生
臨床研究證實(shí),羅格列酮雖然不能完全防止葡萄糖調(diào)節(jié)受損(糖尿病前期)向2型糖尿病轉(zhuǎn)變,但可以延緩糖尿病的發(fā)生。
5、聯(lián)合用藥
2型糖尿病患者經(jīng)二甲雙胍、磺脲類或胰島素治療不能達(dá)到控制目標(biāo)時(shí),加用羅格列酮可顯著改善高血糖。羅格列酮與格列吡嗪半量合用較之單用足量格列吡嗪者,格列吡嗪繼發(fā)失效明顯減少,降糖作用更佳。羅格列酮與二甲雙胍皆具降低胰島素抵抗的效果,但兩者的降糖手段不同。二者合用,降糖效果增強(qiáng);如劑量適當(dāng)減少,前者的體重增加與后者的消化道不良反應(yīng)均可減輕。羅格列酮與胰島素合用可加強(qiáng)降糖效果,減少胰島素用量,但可使體重增加,水腫加重,心衰發(fā)生傾向增加,需權(quán)衡利弊。
6、其他作用
羅格列酮還可以改善血脂譜、降低血漿游離脂肪酸;降低尿白蛋白排量及減少微量白蛋白尿的發(fā)生與進(jìn)展;輕度降壓作用;提高纖溶系統(tǒng)活性;改善血管內(nèi)皮細(xì)胞功能;使炎性指標(biāo)(C-反應(yīng)蛋白、白介素6、白細(xì)胞計(jì)數(shù))下降;促進(jìn)脂肪重新分布、從內(nèi)臟組織轉(zhuǎn)移至皮下組織等。