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亞莫利—第三代磺脲類降糖藥,具有獨(dú)特的雙重藥理作用

2016-10-14 來源:糖尿病網(wǎng)  標(biāo)簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護(hù)膚
摘要:妊娠期不能服用本藥,應(yīng)換成使用胰島素。為了防止本藥可能自乳汁吸收傷害嬰兒,哺乳婦女不要服用本藥,需改為胰島素治療或停止哺乳。

  亞莫利為第三代磺酰脲類口服降血糖藥,其降血糖作用的主要機(jī)理是刺激胰島B細(xì)胞分泌胰島素,同時(shí)提高周圍組織對(duì)胰島素的敏感性。這就是亞莫利的雙重作用機(jī)制。它與胰島素受體結(jié)合及解離的速度較格列本脲為快,較少引起較重低血糖。

  【藥名】:亞莫利

  【通用名】:格列美脲

  【適應(yīng)癥】適用于控制飲食、運(yùn)動(dòng)療法及減輕體重均不能滿意控制血糖的2型糖尿病。格列美脲片不適用于1型糖尿?。ɡ纾型Y酸中毒病史的糖尿病患者的治療)。糖尿病酮癥酸中毒或糖尿病前驅(qū)昏迷或昏迷的治療。

  【性狀】

  本藥除活性成分外尚含有下列賦形劑:乳糖、羥乙酸淀粉鈉、聚乙烯吡咯酮25000、微晶纖維素、硬脂酸鎂和色素。

  【藥理作用】

  本藥的活性成分為格列美脲,屬磺脲類降糖藥。

  【用法用量】

  用量一般應(yīng)視血糖水平而定,應(yīng)使用獲得血糖滿意控制的最小劑量。根據(jù)定期血糖、尿糖監(jiān)測結(jié)果確定初始劑量及維持劑量,監(jiān)測血糖、尿糖還有助確定該藥是否出現(xiàn)原發(fā)或繼發(fā)失效。

  初始劑量及劑量調(diào)整:初始劑量為1mg,一天一次。若需要,可以增加每天的劑量。建議根據(jù)血糖監(jiān)測結(jié)果,逐漸增加劑量,如:每1-2個(gè)星期按以下步驟增加劑量:1mg-2mg-3mg-4mg-6mg,僅個(gè)別病人需用至8mg。糖尿病得到良好控制的病人,一般每天劑量為1-4mg,僅少數(shù)病人每天劑量大于6mg。

  服藥時(shí)間:根據(jù)病人的生活方式確定其服藥時(shí)間。一般一天一次頓服即可,建議于早餐之前服用,若不吃早餐,則于第一次正餐之前服用。尤其注意,服藥后不要忘記進(jìn)餐。

  后續(xù)劑量調(diào)整:隨著糖尿病癥狀的改善,胰島素敏感性的增加,本藥的需要量也應(yīng)逐漸減少,為避免低血糖發(fā)生,應(yīng)及時(shí)減少藥量,甚至停用。本藥的治療一般需長期進(jìn)行。

  從其他口服降糖藥改為本藥:本藥與其他口服降糖藥沒有確切的劑量關(guān)系。當(dāng)用本藥代替其它口服降糖藥時(shí),建議起始劑量為每天1mg,即使正在使用最大劑量的其它口服降糖藥時(shí)也應(yīng)如此。本藥劑量的增加應(yīng)該遵照上述“初始劑量及劑量調(diào)整方法”的要求去做??紤]到以前降糖藥的效力及持續(xù)作用時(shí)間,需要中斷一下治療,以避免藥物累加作用而引起低血糖。

  【不良反應(yīng)】

  1.低血糖:由于本藥具有降低血糖的作用,可以引起低血糖(有時(shí)可致低血糖持續(xù)時(shí)間延長)。低血糖可能引起的癥狀有:頭疼、極度饑餓感、惡心、嘔吐無力、嗜睡、睡眠障礙、煩躁不安、攻擊行為、注意力不集中、反應(yīng)性和警覺性受到損害、抑郁、意識(shí)模糊、講話語無倫次、失語癥、視力障礙、震顫、輕癱、感覺紊亂、頭暈、無助感、失去自我控制、譫妄、腦性驚厥、嗜睡及喪失知覺,甚至出現(xiàn)昏迷、呼吸淺及心動(dòng)過緩。另外,還可出現(xiàn)腎上腺素能反向調(diào)節(jié)的體征,如:大汗、皮膚潮濕、焦慮、心動(dòng)過速、高血壓、心悸、心絞痛和心律不齊,嚴(yán)重的低血糖癥狀可表現(xiàn)為中風(fēng)發(fā)作。當(dāng)?shù)脱强刂埔院螅鲜龅脱前Y狀幾乎全部消失。

  2.眼:尤其是在治療開始階段,由于血糖的改變,可能對(duì)視力產(chǎn)生暫時(shí)性影響。

  消化系統(tǒng):偶見胃腸道癥狀:惡心、嘔吐、壓迫感或上腹部漲滿感、腹痛、腹瀉。極個(gè)別病例可出現(xiàn)肝酶升高、肝功能損害(如膽汁郁積和黃疸)及肝炎,可能導(dǎo)致肝功衰竭。

  3.血液:可能出現(xiàn)嚴(yán)重的血象改變:罕見有血小板減少癥、極個(gè)別病例可發(fā)展為白細(xì)胞減少、溶血性貧血或紅細(xì)胞減少,粒細(xì)胞缺乏癥和全血細(xì)胞減少(由于骨髓抑制引起的)。

  4.其他不良反應(yīng):偶見有過敏或假性過敏反應(yīng),如瘙癢、蕁麻疹或皮疹,這些輕微的反應(yīng)嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致呼吸困難、血壓降低,有時(shí)發(fā)展為休克。極個(gè)別病例可出現(xiàn)下列癥狀:過敏性脈管炎、皮膚光過敏和血鈉降低。一些嚴(yán)重的不良反應(yīng)如嚴(yán)重的低血糖、血象的某些改變、嚴(yán)重的過敏或假性過敏反應(yīng)、肝功衰竭,在某些情況下,可能危及生命。

  【禁忌癥】

  胰島素依賴型(I型)糖尿病,曾有酮癥酸中毒病史、糖尿病酮癥酸中毒、糖尿病昏迷前期或糖尿病昏迷的病人,也不可用于對(duì)格列美脲、其他磺脲類、其他磺胺類或賦形劑中任何成分過敏者。妊娠期不能服用本藥,否則會(huì)傷害胎兒。妊娠期病人應(yīng)換成使用胰島素。對(duì)計(jì)劃懷孕的病人,建議換用胰島素治療。嚴(yán)重肝功能損害病人和透析病人使用本藥尚無足夠經(jīng)驗(yàn)。嚴(yán)重腎臟損害或肝功損害的病人,應(yīng)改為胰島素治療,這不僅僅只是為了更好的控制血糖。

  【注意事項(xiàng)】

  1.若發(fā)生服藥差錯(cuò),如漏服一次藥量,不可于下次服藥時(shí)以大劑量來糾正。當(dāng)病人的體重或病人的生活方式發(fā)生改變或出現(xiàn)其它情況,導(dǎo)致病人易出現(xiàn)低血糖或高血糖時(shí)應(yīng)考慮調(diào)整劑量。

  2.為了達(dá)到治療目的-最佳的血糖控制,堅(jiān)持正確飲食、規(guī)律而有效的體育鍛煉、必要時(shí),實(shí)施減肥,與規(guī)律服用本藥治療同樣重要。

  3.血糖未能有效控制(高血糖)的臨床征象是:尿頻加劇、口渴加重、口干和皮膚干燥。在治療的最初幾周內(nèi),出現(xiàn)低血糖的危險(xiǎn)性可能增加,需要給予特別觀察。

  4.導(dǎo)致低血糖的因素包括:

  ●不愿或者無能力合作(多見于老年患者);

  ●營養(yǎng)不良,飲食無規(guī)律或未及時(shí)進(jìn)餐;

  ●體力消耗和碳水化合物攝入的不平衡;

  ●飲食改變;

  ●飲用酒精,特別是在未及時(shí)進(jìn)餐的情況下;

  ●腎功能損害;

  ●肝功嚴(yán)重受損;

  ●過量服用;

  ●某些影響碳水化合物代謝的內(nèi)分泌系統(tǒng)出現(xiàn)失代償性的紊亂或低血糖的反向調(diào)節(jié)(例如一些甲狀腺功能紊亂和垂體前葉或腎上腺皮質(zhì)功能不全);

  ●與其它某些藥物合用。如果病人有這些導(dǎo)致低血糖的危險(xiǎn)因素存在,就應(yīng)調(diào)整本藥的劑量或整個(gè)治療方案,病人在治療中患了其它疾病或者改變了生活方式時(shí),也應(yīng)調(diào)整治療。

  5.這些反映機(jī)體腎上腺素能反向調(diào)節(jié)作用的低血糖癥狀在以下情況時(shí)會(huì)減弱或缺乏,如:低血糖緩慢發(fā)生時(shí)(尤其老年病人),以及有自主神經(jīng)病變或同時(shí)服用β-阻滯劑、氯壓定、利血平、胍乙啶或其他抗交感神經(jīng)藥物的病人。

  6.治療低血糖的方法:立即攝入碳水化合物而獲迅速控制(葡萄糖或蔗糖,如糖塊、含糖的果汁或加糖的茶),為此,病人應(yīng)該隨身攜帶至少20克葡萄糖。人工甜味劑對(duì)治療低血糖無效。從其他的磺脲類藥物獲知,盡管開始能成功地控制低血糖,但低血糖仍會(huì)再次出現(xiàn),所以仍需對(duì)病人密切觀察。嚴(yán)重的低血糖需要緊急治療及醫(yī)生的隨訪,某些情況下,病人需要住院治療。在一些特殊的緊急情況下(如創(chuàng)傷、手術(shù)、發(fā)熱感染),血糖的控制惡化,此時(shí),需要臨時(shí)改用胰島素治療。

  7.應(yīng)用本藥治療期間,必須定期監(jiān)測血糖及尿糖。另外,建議定期檢查糖化血紅蛋白。由于低血糖或高血糖的發(fā)生,可能導(dǎo)致警覺性和反應(yīng)性下降,特別是在更改治療方法的前后或沒有按時(shí)服用亞莫利的時(shí)候,很可能會(huì)影響駕車或操縱機(jī)器。

  【孕婦及哺乳期婦女用藥】

  妊娠期不能服用本藥,應(yīng)換成使用胰島素。為了防止本藥可能自乳汁吸收傷害嬰兒,哺乳婦女不要服用本藥,需改為胰島素治療或停止哺乳。

  【藥物相互作用】

  1.當(dāng)與下列具有增強(qiáng)降血糖作用的某個(gè)藥物合用時(shí),可能會(huì)導(dǎo)致低血糖發(fā)生,例如:胰島素、其他降糖藥、ACE抑制劑、別嘌呤醇、具合成代謝的類固醇及男性性激素、氯霉素、香豆素衍生物、環(huán)磷酰胺、雙異丙吡胺、氟苯丙胺、苯吡胺醇、纖維素衍生物、氟苯氧丙胺、胍乙啶、異環(huán)磷酰胺、MAO抑制劑、環(huán)氯苯咪唑、對(duì)氨水楊酸、己酮可可堿(胃腸外高劑量)、保泰松、炎爽痛、羥基保泰松、丙磺舒、喹諾酮類、水楊酸、苯磺唑酮、磺胺類、四環(huán)素族、三乙氯喹、氯乙環(huán)磷酰胺。

  2.當(dāng)與下列具有減弱降血糖作用的某個(gè)藥物合用時(shí),可能會(huì)引起高血糖,例如:乙酰唑胺、巴比妥類、皮質(zhì)類固醇、氯甲苯噻嗪、利尿藥、腎上腺素和其他擬交感神經(jīng)藥物、高血糖素、輕瀉藥(長期使用時(shí))、煙酸(高劑量)、雌激素和孕激素,吩噻嗪、苯妥英、利福平、甲狀腺激素。H2受體拮抗劑、氯壓定和利血平可能會(huì)增強(qiáng)或減弱降血糖作用。β-阻滯劑可降低糖耐量,可導(dǎo)致糖尿病病人代謝控制惡化。另外,β-阻滯劑還可使病人容易出現(xiàn)低血糖(由于使反向調(diào)節(jié)作用受損)。在抗交感神經(jīng)藥物如β-阻滯劑、氯壓定、胍乙啶和利血平的作用下,對(duì)低血糖的腎上腺素反向調(diào)節(jié)作用可能會(huì)減弱或缺乏。無法預(yù)料急性和慢性飲酒對(duì)亞莫利的降血糖作用是增強(qiáng)還是減弱。香豆素衍生物的作用可能是增強(qiáng)或減弱。

  【用藥須知】不得將片劑嚼碎,并以足量的水(約半杯)送服。

  【貯藏/有效期】于25°C以下保存。

  【制造商】安萬特醫(yī)藥

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