新1代磺酰脲類降糖藥

2016-01-15 來源：健客網(wǎng)社區(qū) 標(biāo)簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護(hù)膚

摘要：格列美脲口服后吸收率可達(dá)100％，作用高峰時(shí)間在服藥后2—3小時(shí)，格列美脲每天一次服用，就可以控制全天的空腹和餐后血糖。

　　家族史話

　　磺酰脲類(簡(jiǎn)稱SU)口服降糖藥屬于胰島素促分泌劑，是臨床上發(fā)現(xiàn)最早和應(yīng)用最廣泛的一類口服降糖藥。從1955年以來，SU被逐步研發(fā)用于臨床，家族隊(duì)伍不斷壯大。第一代SU制劑包括甲磺丁脲(D860)、氯磺丙脲等。由于第一代SU服用劑量大，不良反應(yīng)較多，現(xiàn)已很少應(yīng)用于臨床。1966年以來．以格列本脲為代表的第二代SU藥物先后被發(fā)現(xiàn)并廣泛使用至今。它們包括：格列本脲、格列吡嗪、格列齊特等。對(duì)心血管系統(tǒng)影響很小的新一代SU制劑由于迅捷方便、安全長(zhǎng)效的降糖特點(diǎn)，近些年來正被臨床醫(yī)生日益青睞，其代表藥物為格列美脲。

　　作用特點(diǎn)

　　2001年起格列美脲開始在我國(guó)使用，和傳統(tǒng)的SU制劑相比，它具有以下作用特點(diǎn)：

　　(1)降糖作用快捷

　　格列本脲等SU制劑是通過和胰島B細(xì)胞膜上的140KDa蛋白結(jié)合起效，而格列美脲獨(dú)辟蹊徑，和胰島B細(xì)胞膜上分子量較小的磺酰受體65KDa蛋白結(jié)合。研究結(jié)果表明，格列美脲與SU受體結(jié)合，較格列本脲快2．5—3倍，解離快8—9倍。格列美脲與受體快速結(jié)合，使其快速起效，因此可以在餐前不久或餐中服用，而不像傳統(tǒng)的SU需在餐前半小時(shí)服用，因此方便患者。與受體解離迅速，節(jié)約了胰島素的分泌．也降低了低血糖的發(fā)生率。格列美脲可使空腹血糖降低2．4—4．1mmol/L，糖化血紅蛋白降低1.5％—2．0％。

　　(2)服用方便，安全長(zhǎng)效

　　格列美脲口服后吸收率可達(dá)100％，作用高峰時(shí)間在服藥后2—3小時(shí)，格列美脲每天一次服用，就可以控制全天的空腹和餐后血糖。該藥在體內(nèi)代謝后，代謝產(chǎn)物60％從尿中排泄，40％從腸道排泄，雙通道排泄的特點(diǎn)增加了格列美脲的安全性，以原形從尿中排泄的極少。格列美脲的這種藥物代謝動(dòng)力學(xué)特征，使得它每日只需服一次．極為方便。其解離迅速，代謝產(chǎn)物活性低的特點(diǎn)．使其發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)大大降低。

　　(3)選擇性更強(qiáng)

　　人體除胰島B細(xì)胞膜有KATP通道以外，心肌細(xì)胞膜也存在這一通道。其他SU制劑對(duì)胰島B細(xì)胞膜和心肌細(xì)胞膜的結(jié)合選擇性不強(qiáng)，在降低血糖的同時(shí)，有可能還阻擾了心肌細(xì)胞的鉀離子內(nèi)流，使心肌對(duì)缺血的自我保護(hù)作用(醫(yī)學(xué)上稱為“缺血預(yù)適應(yīng)”)減弱，從而產(chǎn)生心血管不良反應(yīng)。格列美脲是一種選擇性較強(qiáng)的KATP通道阻滯劑，加之其與受體蛋白結(jié)合、解離迅速，對(duì)心血管影響?。R床實(shí)驗(yàn)觀察表明，該藥不影響心肌缺血狀態(tài)下的保護(hù)性生理適應(yīng)，故更適合于已有心血管病變的中老年糖尿病患者使用。

　　(4)同時(shí)改善胰島素不足和胰島素抵抗

　　胰島素分泌不足和胰島素抵抗，是2型糖尿病發(fā)病的兩大主要機(jī)制。格列美脲通過促進(jìn)胰島素分泌的作用彌補(bǔ)了患者的胰島素不足。同時(shí)，該藥還具有較好的胰外作用：增加脂肪組織和骨骼肌細(xì)胞對(duì)葡萄糖的攝取，并通過對(duì)數(shù)種關(guān)鍵酶的激活，促使葡萄糖轉(zhuǎn)化為糖原和脂肪。有效地降低了患者的胰島素抵抗，提高了胰島素敏感性．對(duì)于肥胖的2型糖尿病患者和代謝綜合征病人，是一個(gè)更為合適的選擇。

　　(5)聯(lián)合治療，靈活搭配

　　盡管臨床上各種SU藥均可與胰島素聯(lián)合應(yīng)用，但格列美脲是被美國(guó)食品與藥品監(jiān)督管理局(FDA)惟一認(rèn)可的與胰島素聯(lián)合應(yīng)用的SU制劑。該藥也可與二甲雙胍、噻唑烷二酮類及糖苷酶抑制劑聯(lián)合應(yīng)用。簡(jiǎn)單的服藥方式易為患者接受，靈活的搭配有助于提高療效．保護(hù)B細(xì)胞功能。格列美脲與胰島素聯(lián)合治療更適合肥胖的胰島素分泌缺陷患者。

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本品用于2型糖尿病，有血管并發(fā)癥者尤為適用。

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1．本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2．對(duì)于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生； 3．本品也可與磺脲類口服降糖藥合用，具協(xié)同作用。

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用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時(shí)，瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉降低餐時(shí)血糖的輔助治療開始。

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本品適用于其他降糖藥無法達(dá)到血糖控制目標(biāo)的2型糖尿病患者。詳見說明書。

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本品可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對(duì)磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

健客價(jià)：￥39

本品可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用對(duì)磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

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單獨(dú)使用本品，建議聯(lián)合飲食及運(yùn)動(dòng)療法，達(dá)到控制非胰島素依賴型（2型）糖尿病血糖的作用。本品還可和磺脲類降糖藥或胰島素合并用以控制2型糖尿病人血糖。

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用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對(duì)某些磺酰脲類療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。

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用于單純飲食控制不滿意的II型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對(duì)某些磺酰脲類療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。

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用于單純飲食控制不滿意的 2 型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對(duì)某些磺酰脲類療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類降血糖藥、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素的用量。

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本品僅適用于其他降糖藥無法達(dá)到血糖控制目標(biāo)的2型糖尿病患者。單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施

健客價(jià)：￥78

用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對(duì)某些磺酰脲類療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類降血糖藥、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素的用量。

健客價(jià)：￥18

鹽酸二甲雙胍片： 1．本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2．對(duì)于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生； 3．本品也可與磺脲類口服降糖藥合用，具協(xié)同作用。硫辛酸膠囊：治療糖尿病多發(fā)性周圍神經(jīng)病變。

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