(1)磺脲類的藥理作用①促進胰島素的分泌。可抑制細胞膜上ATP-敏感的鉀通道，抑制鉀外流，造成細胞的去極化，導致鈣通道開放，鈣離子由細胞外進入細胞內，使胰島素分泌增加;通過抑制磷酸二酯酶的活性，使C-AMP水平增高，細胞內結合鈣分解成游離鈣的作用加強，胰島素分泌增加;②磺脲類藥物還可加強胰島素刺激的外周組織對葡萄糖的攝取和利用。肝對胰島素的反應增加，減少肝糖生成;促進脂肪細胞內葡萄葡萄糖的轉運，增加脂肪合成;增強內骼肌糖原合成酶的活性，使肌糖原合成增加;③降低血小板聚集和粘附(例如達美康)，調節(jié)血脂，有利于防止動脈粥樣硬化癥和微血管病變。

　　磺脲類藥物按降血糖作用的不同，可分為強、中、弱3種強度。優(yōu)降糖作用最強，甲磺丁脲最弱，乙?；黔h(huán)已脲等藥的降糖強度居中。另外，此類藥物的作用時間不同，又分為長效、中效和短效，其中所氯磺丙脲作用持續(xù)時間最長，甲磺丁脲最短。

　　(2)雙胍類的藥理作用①增加外周組織對葡萄糖的利用，加速無氧酵解;②抑制腸壁細胞對葡萄糖的攝取，從而降低餐后高血糖;③抑制肝及腎臟的糖原異生;④增強胰島素與外周組織胰島素受體結合，改善胰島素的敏感性，降低抵抗性，促進葡萄糖的攝取以及利用;⑤降低極低密度脂蛋白(VLDL)\甘油三酯水平，抑制腸道膽固醇生物合成和貯存;⑥降低人動脈平滑肌細胞和成纖維細胞生長，抑制血小板聚集，增加纖溶活性，降低血管通透性，增加動脈舒縮力和血流量。

　　雙胍類與磺脲類藥藥共同使用可增加療效。