目前國內(nèi)外約有各種胰島素制劑40余種，現(xiàn)將臨床上常用的胰島素制劑種類優(yōu)缺點簡述如下。

　　1.按胰島素來源分類

　　(1)動物胰島素。它是從動物的胰腺組織提取的胰島素，純化去掉其他雜質(zhì)及其他蛋白質(zhì)成分得到。動物胰島素與人體自身生產(chǎn)的胰島素在結(jié)構(gòu)上有一定程度的差別，如牛胰島素分子結(jié)構(gòu)有3個氨基酸，豬胰島素分子中有1個氨基酸均與人胰島素不同，目前國產(chǎn)胰島素多屬豬胰島素。

　　優(yōu)點：價格便宜，患者在經(jīng)濟(jì)上容易接受。

　　缺點：當(dāng)動物胰島素注射到人體內(nèi)，人體會對它們產(chǎn)生免疫反應(yīng)，產(chǎn)生抗原-抗體復(fù)合物，引起胰島素作用下降。而這些抗原-抗體復(fù)合物的結(jié)合又是可逆的，會不定期、不定量地結(jié)合或解離，這些就會造成血中胰島素的水平時高時低，血糖波動明顯。

　　(2)人胰島素，他并不是從人體內(nèi)攝取的，而是借助先進(jìn)的。人工基因高科技生產(chǎn)技術(shù)合成的，其結(jié)構(gòu)、功能與人胰島素相同，只要的生產(chǎn)方式有：半合成人工胰島素，更合乎人體需要而減少抗體產(chǎn)生的機會;生物合成人胰島素，這是目前最常用的合成人胰島素的方法，如進(jìn)口諾和靈系列產(chǎn)品和優(yōu)泌林系列產(chǎn)品，國產(chǎn)甘舒霖系列產(chǎn)品等皆為生物合成人胰島素。

　　優(yōu)點：與動物胰島素相比，人胰島素注射后吸收稍快，作用時間略短。主要的優(yōu)點是免疫原性顯著下降，體內(nèi)一般不產(chǎn)生針對胰島素的抗體，生物活性有所提高。特別適用于因出現(xiàn)抗體胰島素抗體以致對胰島素敏感性明顯降低的患者，以及胰島素過敏及脂肪萎縮的糖尿病患者。

　　缺點：價格相對較貴。

　　2.按胰島素純度分類

　　(1)結(jié)晶胰島素。早期的藥用胰島素是用牛或豬的胰臟制備，經(jīng)低溫冷藏后，用酒精提取的，雜質(zhì)多，胰島素含量約為70%。后來采用多次結(jié)晶方式來精制，提高了純度，又稱正規(guī)胰島素、普通胰島素。

　　優(yōu)點：是治療糖尿病的最基礎(chǔ)、最有效的藥物，在治療糖尿病急、重癥時靜脈應(yīng)用可取得良好療效。價格便宜，是經(jīng)濟(jì)條件差者應(yīng)用胰島素治療的首選藥物。

　　缺點：含較多的蛋白水解酶、胰島素原等雜質(zhì)。具有較高的致敏性于抗原性。使用后可引起過敏反應(yīng)，如蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、紫癜。長期使用則可出現(xiàn)皮膚紅腫、發(fā)熱、發(fā)癢、皮下硬結(jié)、脂肪萎縮以及血液產(chǎn)生抗體，使抗藥性增加，療效降低，用量增大，現(xiàn)已趨于淘汰階段。

　　(2)純化胰島素。為降低藥用胰島素的免疫原性，人們降結(jié)晶胰島素進(jìn)行層析，剔除部分雜質(zhì)，使胰島素的純度達(dá)到98%。此時則色譜圖上僅一單峰，故稱單峰純胰島素，如我國徐州生化制藥廠生產(chǎn)單峰胰島素系列產(chǎn)品。將單峰胰島素再經(jīng)離子交換樹脂處理而取得更純的胰島素成為單組分胰島素，純度在99%以上。

　　優(yōu)點：純化胰島素比普通胰島素有更多優(yōu)點，含雜質(zhì)較少，用藥劑量減少，可比普通胰島素減少20%~30%。純化制劑皆為中性溶液，等滲、緩沖、生理適應(yīng)性好，不僅減輕注射時的痛苦，而且減少了注射部位的過敏反應(yīng)及脂肪萎縮。

　　缺點：仍不如人胰島素。

　　3.按胰島素作用時間長短分類

　　(1)短效胰島素。常用有進(jìn)口優(yōu)泌林R、諾和靈R、國產(chǎn)的豬胰島素。可皮下注射或靜脈注射。皮下注射短效胰島素主要控制餐后的高血糖。靜脈注射可即刻起作用。

　　優(yōu)點：是治療糖尿病的最基礎(chǔ)、最有效的藥物，在治療糖尿病急、重癥時靜脈應(yīng)用可取得良好療效。最初應(yīng)用胰島素者，便于摸索和調(diào)整劑量。消除餐后高血糖效果好。

　　缺點：單用短效胰島素控制血糖控制欠佳。

　　(2)中效胰島素。常用的有進(jìn)口優(yōu)泌林R、諾和靈N、國產(chǎn)萬蘇林(豬胰島素)。還包括各種中性魚精蛋白鋅胰島素混懸液、NPH中性魚精蛋白鋅人胰島素混懸液。胰島素鋅混懸液(豬、?；蛉?。人體NPH的作用時間短于動物NPH。

　　優(yōu)點：適用于控制基礎(chǔ)血糖水平、餐后血糖控制欠佳者。

　　缺點：作用慢，不使用治療糖尿病急、重癥。

　　(3)長效胰島素，包括魚精蛋白鋅胰島素(PZI)和特慢胰島素鋅懸液(Ultralente),僅能皮下注射。PZI系有胰島素于過量的魚精蛋白結(jié)合形成的胰島素，并加入過量的鋅使制劑穩(wěn)定而制成的長效制劑。Ultralente國內(nèi)應(yīng)用較少，該制劑是由鋅和胰島素形成的難溶性結(jié)晶混懸于醋酸緩沖液中制成。

　　優(yōu)點：可提供基礎(chǔ)需要量的胰島素以控制平日的血糖，也可與短效胰島素聯(lián)合應(yīng)用。由于PZI中魚精蛋白過剩，若加入短效胰島素，約可吸附相當(dāng)于PZI劑量50%以上的RI(正規(guī)胰島素)，并使之轉(zhuǎn)變?yōu)殚L效胰島素。

　　缺點：作用慢，不適用治療糖尿病急、重癥。

　　4.按胰島素類似物作用時間長短分類

　　(1)快速作用胰島素類似物。是一種經(jīng)修飾的生物合成人胰島素類似物，除了一個氨基酸被替換外，其他結(jié)構(gòu)與天然人胰島素完全相同。目前有兩種，即美國禮來公司生產(chǎn)的優(yōu)泌樂、丹麥諾和諾德公司生產(chǎn)的諾和銳。

　　優(yōu)點：作用迅速，與常規(guī)人胰島素相比，可進(jìn)餐前即刻注射，也可用做餐后注射，其注射部位的吸收比較穩(wěn)定，個體內(nèi)和人體間的變化較小。作用時間均不超過4小時，發(fā)生夜間低血糖的危險性較低。

　　缺點：價格相對較高。

　　(2)長效基礎(chǔ)胰島素類似物。由安萬特公司生產(chǎn)的第一個真正的長效基礎(chǔ)胰島素-來得時(甘精胰島素)已在國內(nèi)上市。來得時是一種人胰島素的類似物，每天注射1次就能維持24小時。

　　優(yōu)點：與其他的中長效胰島素相比，具有良好的控制血糖作用，有效降低糖化血紅蛋白。具有低血糖特別是夜間低血糖發(fā)生率低特點。

　　缺點：價格貴，不易被大多數(shù)患者接受;作用慢，不適用治療糖尿病急、重癥。

　　5.按胰島素預(yù)混制劑分類

　　(1)預(yù)混型人胰島素、目前臨床常用的劑型有30%的短型人胰島素和70%的中效人胰島素，如禮來公司的優(yōu)泌林70/30、諾和公司的諾和靈30R、通化東寶公司的甘霖30R，以及短效于中效各50%預(yù)先混合的預(yù)混型人胰島素諾和靈50R。

　　優(yōu)點：既可控制餐后的高血糖，又能控制平日的基礎(chǔ)血糖水平。

　　缺點：僅能皮下注射，30R或50R可能并不完全適宜于Ⅰ型糖尿病患者。部分患者有餐后血糖控制不好的情況，若增大劑量部分患者又有可能在下餐前出現(xiàn)低血糖反應(yīng)。

　　(2)預(yù)混型人胰島素類似物。諾和銳德公司生產(chǎn)的預(yù)混速效性人胰島素類似物諾和銳30含有30%的可溶性門冬胰島素和70%的精蛋白結(jié)合的結(jié)晶門冬胰島素，將諾和銳制成預(yù)混劑性能夠?qū)⑺傩ь愃莆锏膬?yōu)點和預(yù)混劑性的優(yōu)點結(jié)合在一起。

　　優(yōu)點：和人胰島素30R相比，諾和銳30能夠更好的模擬生理性胰島素分泌，更好地改善餐后血糖控制，防止夜間低血糖。餐前立即注射，無需等待，更加靈活方便。

　　缺點：起效較快，因此在攝入吸收緩慢的食物時應(yīng)予以注意。注射后6小時具有更強的降糖效應(yīng)，因此可能需要對進(jìn)食量或藥物劑量進(jìn)行調(diào)整。價格相對較貴，并且對妊娠的經(jīng)驗尚有限。