對糖代謝相關內源肽激素的研究進展是糖尿病治療的新思路。GLP-1是腸內分泌細胞釋放的腸肽激素,能與胰島β細胞的GLP-1受體(GLP-1R)產生高度特異性結合。GLP-1及其受體可刺激胰島素分泌,抑制胰高血糖素的產生,使餐后血糖降低以維持恒定水平。GLP-1還具有神經調節(jié)功能,可延遲胃排空,減少食欲。同時,GLP-1的降血糖作用是自限的,不會發(fā)生低血糖,這些情況對糖尿病的控制非常有利。
降糖的新藥物" width="400" height="300" src="http://img.jianke.com/article/201601/20160104192447791.jpg" />
一類胰高血糖樣肽-1受體(GLP-1R)激動劑,是指一類可作為非肽類GLP-1R激動劑的取代五元雜環(huán)衍生物小分子有機化合物,該類化合物與GLP-1R有很好的結合能力,能促進cAMP的合成,可用作治療Ⅱ型糖尿病、胰島素不敏感、肥胖癥等與糖代謝類紊亂相關疾病的藥物,且克服了現(xiàn)有的多肽調節(jié)劑藥物不便口服、易于降解等缺陷。該化合物結構相對簡單,易于制備。
從糖尿病治療的角度看,類似于GLP-1作用的藥物是非常理想的治療糖尿病的藥物。