那格列奈是一種D-丙氨酸衍生物，分子式中不含磺脲。那格列奈吸收迅速，與KATP通道的SUR-1亞單位結(jié)合，其結(jié)合特性與磺脲類明顯不同。當(dāng)那格列奈餐前10分鐘服用，達(dá)到血漿高峰濃度的平均時(shí)間是0.92小時(shí)，平均血漿清除率半時(shí)值2.14小時(shí)。
那格列奈是一種D-丙氨酸衍生物，分子式中不含磺脲。那格列奈吸收迅速，與KATP通道的SUR-1亞單位結(jié)合，其結(jié)合特性與磺脲類明顯不同。當(dāng)那格列奈餐前10分鐘服用，達(dá)到血漿高峰濃度的平均時(shí)間是0.92小時(shí)，平均血漿清除率半時(shí)值2.14小時(shí)?？诜锢枚?2%。那格列奈在排泄之前由肝臟混合功能氧化酶系統(tǒng)代。藥物本身及其代謝的清除迅速而完全。如果那格列奈在進(jìn)餐后服用，其吸收率下降，達(dá)到最大血漿濃度的時(shí)間延長(zhǎng)22%。
對(duì)那格列奈進(jìn)行的結(jié)合和置換研究以及與β細(xì)胞KATP通道作用的研究顯示其解離速度很快。通過(guò)鉗夾(Patch-clamp)技術(shù)抑制KATP通道及其逆實(shí)了那格列奈對(duì)該通道的作用很迅速，并且持續(xù)作時(shí)間短。那格列奈與β細(xì)胞KATP通道選擇性結(jié)合，與血管平滑肌的KATP通道的幾乎不結(jié)合(相對(duì)結(jié)合，相對(duì)選擇性45-311倍)。抑制β細(xì)胞KATP通道流量的選擇性是心臟KATP通道流量的1.6倍。從那格列奈的上述特性可以預(yù)測(cè)其對(duì)胰島素分泌的刺激作用迅速且持續(xù)時(shí)間短暫，而對(duì)心臟和血管組織的作用很小或幾乎不起作用。
降糖藥那格列奈降糖特點(diǎn)" width="300" height="400" src="http://img.jianke.com/article/201504/1550392759-20150402202841527.jpg" />
從藥理學(xué)特性所預(yù)測(cè)的臨床特性與實(shí)際的臨床資料是一致的。2型糖尿病患者空腹服用那格列奈可使血漿胰島素輕度增加(4-5uU/ml)，其峰值出現(xiàn)在1小時(shí)之內(nèi)，用藥后4小時(shí)血糖輕度下降。與此不同的是當(dāng)餐前10分鐘給同一患者服用那格列奈，血漿胰島素在30分鐘增加，2小時(shí)達(dá)高峰，3小時(shí)降到和口服安慰劑同等的水平。那格列奈呈劑量依賴性增加餐后血漿胰島素水平，最大有效劑量為12Omg。
對(duì)飲食和運(yùn)動(dòng)治療控制不良的2型糖尿病患者(平均HbA1C8·4%，平均空腹血糖182mg/dl)進(jìn)行為期12周的那格列奈單藥治療，餐前10分鐘服用12Omg可使HbA1C下降0·55%，空腹血糖下降21mg/dl。在一項(xiàng)對(duì)2型糖尿病進(jìn)行的大型隨機(jī)雙盲研究中，經(jīng)過(guò)4周清洗期后，比較了每餐前口服那格列奈120mg24周和每日3次500mg二甲雙胍以及聯(lián)合應(yīng)用二甲雙胍和那格列奈各組的降糖作用。安慰劑治療組HbA1C增加了0.5%，而二甲雙肌治療組HbA1C下降0.8%，那格列奈治療組HbA1C下降0.5%。二甲雙胍和那格列奈聯(lián)合治療組比兩藥單獨(dú)治療組對(duì)血糖的改善更明顯，HbA1C下降1.4%，空腹血糖下降40mg/dl。那格列奈治療的主要益處為降低餐后高血糖。
那格列奈的潛在副作用是低血糖。已完成的臨床研究顯示低血糖的發(fā)生相對(duì)少見(jiàn)并且程度較輕微。
(實(shí)習(xí)編輯:謝運(yùn)勝)
本品可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。 那格列奈不適用于對(duì)磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。
健客價(jià)： ￥39本品可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲 雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用對(duì)磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。
健客價(jià)： ￥31本品可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。
健客價(jià)： ￥35本品可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。
健客價(jià)： ￥368本品可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。
健客價(jià)： ￥35清熱生津，益氣養(yǎng)陰。用于糖尿病。
健客價(jià)： ￥18益氣，養(yǎng)陰，生津。用于糖尿病屬氣陰兩虛者。
健客價(jià)： ￥30滋陰補(bǔ)腎，生津止渴。用于糖尿病及糖尿病引起的全身綜合癥。
健客價(jià)： ￥27益氣養(yǎng)陰，滋脾補(bǔ)腎。主治消渴癥，用于Ⅱ型糖尿病。
健客價(jià)： ￥29益氣，養(yǎng)陰，生津。用于糖尿病屬氣陰兩虛者。
健客價(jià)： ￥9.9鹽酸二甲雙胍片： 1．本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2．對(duì)于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生； 3．本品也可與磺脲類口服降糖藥合用，具協(xié)同作用。 硫辛酸膠囊：治療糖尿病多發(fā)性周圍神經(jīng)病變。
健客價(jià)： ￥623捷諾達(dá)配合飲食和運(yùn)動(dòng)治療，用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。
健客價(jià)： ￥368生津止渴，甘平養(yǎng)胃，澀斂固陰。用于多飲，多尿，多食，消瘦，體倦無(wú)力，尿糖及血糖升高之消渴癥；輕度及中度成年型糖尿病。
健客價(jià)： ￥14益氣養(yǎng)陰，活血化瘀，通經(jīng)活絡(luò)。用于氣陰不足，瘀血阻絡(luò)所致消渴，多飲、多食、多尿、消瘦、乏力，以及II型糖尿病見(jiàn)上述證候者。
健客價(jià)： ￥17生津止渴，甘平養(yǎng)胃，澀斂固陰。用于多飲，多尿，多食消瘦，體倦無(wú)力，尿糖及血糖升高之消渴癥；輕充及中度成年型糖尿病。
健客價(jià)： ￥19益氣養(yǎng)陰，活血化瘀、通經(jīng)活絡(luò)。用于氣陰不足，瘀血阻絡(luò)所致消渴，多飲、多食、多尿、消瘦、乏力，以及Ⅱ型糖尿病見(jiàn)上述證候者。
健客價(jià)： ￥30生津止渴，甘平養(yǎng)胃，澀斂固陰。用于多飲，多尿，多食消瘦，體倦無(wú)力，尿糖及血糖升高之消渴癥；輕充及中度成年型糖尿病。
健客價(jià)： ￥219益氣養(yǎng)陰，清熱生津。用于Ⅱ型糖尿病屬氣陰兩虛兼燥熱傷津證的輔助治療，緩解以下癥狀：倦怠乏力，氣短懶言，口干口渴，五心煩熱，自汗盜汗，多食易饑，便秘溲赤，心悸失眠，腰酸不適等。
健客價(jià)： ￥158養(yǎng)陰清熱、清熱活血。用于氣陰兩虛，脈絡(luò)瘀阻所致的消渴病(糖尿病)，證見(jiàn)：神疲乏力，肢麻疼痛，頭暈耳鳴，自汗等。
健客價(jià)： ￥56滋陰補(bǔ)腎，生津止渴。用于糖尿病及糖尿病引起的全身綜合癥。
健客價(jià)： ￥43益氣養(yǎng)陰，活血化瘀，通經(jīng)活絡(luò)。用于氣陰不足，瘀血阻絡(luò)所致消渴，多飲、多食、多尿、消瘦、乏力，以及Ⅱ型糖尿病見(jiàn)上述證候者。
健客價(jià)： ￥21生津止渴，甘平養(yǎng)胃，澀斂固陰。用于多飲，多尿，多食，消瘦，體倦無(wú)力，尿糖及血糖升高之消渴癥；輕度及中度成年型糖尿病。
健客價(jià)： ￥28養(yǎng)氣養(yǎng)陰，活血化瘀，通經(jīng)活絡(luò)。用于氣陰不足，瘀血阻絡(luò)所致消渴、多飲、多食、多尿、消瘦、乏力，以及II型糖尿病見(jiàn)上述證候者。
健客價(jià)： ￥26生津止渴，甘平養(yǎng)胃，澀斂固陰。用于多飲，多尿，多食，消瘦，體倦無(wú)力，尿糖及血糖升高之消渴癥；輕度及中度成年型糖尿病。
健客價(jià)： ￥23
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