家族史話
磺酰脲類(簡稱SU)口服降糖藥屬于胰島素促分泌劑,是臨床上發(fā)現(xiàn)最早和應用最廣泛的一類口服降糖藥。從1955年以來,SU被逐步研發(fā)用于臨床,家族隊伍不斷壯大。第一代SU制劑包括甲磺丁脲(D860)、氯磺丙脲等。由于第一代SU服用劑量大,不良反應較多,現(xiàn)已很少應用于臨床。1966年以來.以格列本脲為代表的第二代SU藥物先后被發(fā)現(xiàn)并廣泛使用至今。它們包括:格列本脲、格列吡嗪、格列齊特等。對心血管系統(tǒng)影響很小的新一代SU制劑由于迅捷方便、安全長效的降糖特點,近些年來正被臨床醫(yī)生日益青睞,其代表藥物為格列美脲。
作用特點
2001年起格列美脲開始在我國使用,和傳統(tǒng)的SU制劑相比,它具有以下作用特點:
(1)降糖作用快捷
格列本脲等SU制劑是通過和胰島B細胞膜上的140KDa蛋白結(jié)合起效,而格列美脲獨辟蹊徑,和胰島B細胞膜上分子量較小的磺酰受體65KDa蛋白結(jié)合。研究結(jié)果表明,格列美脲與SU受體結(jié)合,較格列本脲快2.5—3倍,解離快8—9倍。格列美脲與受體快速結(jié)合,使其快速起效,因此可以在餐前不久或餐中服用,而不像傳統(tǒng)的SU需在餐前半小時服用,因此方便患者。與受體解離迅速,節(jié)約了胰島素的分泌.也降低了低血糖的發(fā)生率。格列美脲可使空腹血糖降低2.4—4.1mmol/L,糖化血紅蛋白降低1.5%—2.0%。
(2)服用方便,安全長效
格列美脲口服后吸收率可達100%,作用高峰時間在服藥后2—3小時,格列美脲每天一次服用,就可以控制全天的空腹和餐后血糖。該藥在體內(nèi)代謝后,代謝產(chǎn)物60%從尿中排泄,40%從腸道排泄,雙通道排泄的特點增加了格列美脲的安全性,以原形從尿中排泄的極少。格列美脲的這種藥物代謝動力學特征,使得它每日只需服一次.極為方便。其解離迅速,代謝產(chǎn)物活性低的特點.使其發(fā)生低血糖的風險大大降低。
(3)選擇性更強
人體除胰島B細胞膜有KATP通道以外,心肌細胞膜也存在這一通道。其他SU制劑對胰島B細胞膜和心肌細胞膜的結(jié)合選擇性不強,在降低血糖的同時,有可能還阻擾了心肌細胞的鉀離子內(nèi)流,使心肌對缺血的自我保護作用(醫(yī)學上稱為“缺血預適應”)減弱,從而產(chǎn)生心血管不良反應。格列美脲是一種選擇性較強的KATP通道阻滯劑,加之其與受體蛋白結(jié)合、解離迅速,對心血管影響?。R床實驗觀察表明,該藥不影響心肌缺血狀態(tài)下的保護性生理適應,故更適合于已有心血管病變的中老年糖尿病患者使用。
(4)同時改善胰島素不足和胰島素抵抗
胰島素分泌不足和胰島素抵抗,是2型糖尿病發(fā)病的兩大主要機制。格列美脲通過促進胰島素分泌的作用彌補了患者的胰島素不足。同時,該藥還具有較好的胰外作用:增加脂肪組織和骨骼肌細胞對葡萄糖的攝取,并通過對數(shù)種關鍵酶的激活,促使葡萄糖轉(zhuǎn)化為糖原和脂肪。有效地降低了患者的胰島素抵抗,提高了胰島素敏感性.對于肥胖的2型糖尿病患者和代謝綜合征病人,是一個更為合適的選擇。
(5)聯(lián)合治療,靈活搭配
盡管臨床上各種SU藥均可與胰島素聯(lián)合應用,但格列美脲是被美國食品與藥品監(jiān)督管理局(FDA)惟一認可的與胰島素聯(lián)合應用的SU制劑。該藥也可與二甲雙胍、噻唑烷二酮類及糖苷酶抑制劑聯(lián)合應用。簡單的服藥方式易為患者接受,靈活的搭配有助于提高療效.保護B細胞功能。格列美脲與胰島素聯(lián)合治療更適合肥胖的胰島素分泌缺陷患者。
(實習編輯:謝運勝)
清熱生津,益氣養(yǎng)陰。用于糖尿病。
健客價: ¥18益氣,養(yǎng)陰,生津。用于糖尿病屬氣陰兩虛者。
健客價: ¥30滋陰補腎,生津止渴。用于糖尿病及糖尿病引起的全身綜合癥。
健客價: ¥27益氣養(yǎng)陰,滋脾補腎。主治消渴癥,用于Ⅱ型糖尿病。
健客價: ¥29益氣,養(yǎng)陰,生津。用于糖尿病屬氣陰兩虛者。
健客價: ¥9.9鹽酸二甲雙胍片: 1.本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。 2.對于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生; 3.本品也可與磺脲類口服降糖藥合用,具協(xié)同作用。 硫辛酸膠囊:治療糖尿病多發(fā)性周圍神經(jīng)病變。
健客價: ¥623捷諾達配合飲食和運動治療,用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。
健客價: ¥368生津止渴,甘平養(yǎng)胃,澀斂固陰。用于多飲,多尿,多食,消瘦,體倦無力,尿糖及血糖升高之消渴癥;輕度及中度成年型糖尿病。
健客價: ¥14益氣養(yǎng)陰,活血化瘀,通經(jīng)活絡。用于氣陰不足,瘀血阻絡所致消渴,多飲、多食、多尿、消瘦、乏力,以及II型糖尿病見上述證候者。
健客價: ¥17生津止渴,甘平養(yǎng)胃,澀斂固陰。用于多飲,多尿,多食消瘦,體倦無力,尿糖及血糖升高之消渴癥;輕充及中度成年型糖尿病。
健客價: ¥19益氣養(yǎng)陰,活血化瘀、通經(jīng)活絡。用于氣陰不足,瘀血阻絡所致消渴,多飲、多食、多尿、消瘦、乏力,以及Ⅱ型糖尿病見上述證候者。
健客價: ¥30生津止渴,甘平養(yǎng)胃,澀斂固陰。用于多飲,多尿,多食消瘦,體倦無力,尿糖及血糖升高之消渴癥;輕充及中度成年型糖尿病。
健客價: ¥219益氣養(yǎng)陰,清熱生津。用于Ⅱ型糖尿病屬氣陰兩虛兼燥熱傷津證的輔助治療,緩解以下癥狀:倦怠乏力,氣短懶言,口干口渴,五心煩熱,自汗盜汗,多食易饑,便秘溲赤,心悸失眠,腰酸不適等。
健客價: ¥158養(yǎng)陰清熱、清熱活血。用于氣陰兩虛,脈絡瘀阻所致的消渴病(糖尿病),證見:神疲乏力,肢麻疼痛,頭暈耳鳴,自汗等。
健客價: ¥56滋陰補腎,生津止渴。用于糖尿病及糖尿病引起的全身綜合癥。
健客價: ¥43益氣養(yǎng)陰,活血化瘀,通經(jīng)活絡。用于氣陰不足,瘀血阻絡所致消渴,多飲、多食、多尿、消瘦、乏力,以及Ⅱ型糖尿病見上述證候者。
健客價: ¥21生津止渴,甘平養(yǎng)胃,澀斂固陰。用于多飲,多尿,多食,消瘦,體倦無力,尿糖及血糖升高之消渴癥;輕度及中度成年型糖尿病。
健客價: ¥28養(yǎng)氣養(yǎng)陰,活血化瘀,通經(jīng)活絡。用于氣陰不足,瘀血阻絡所致消渴、多飲、多食、多尿、消瘦、乏力,以及II型糖尿病見上述證候者。
健客價: ¥26