我國科學家最近在非肽類小分子胰高血糖素樣肽-1受體激動劑的研究領域取得了重要進展。研究結果提示，一個代號為Boc5的小分子化合物可能成為糖尿病和其他代謝性疾病的一種新型療法，相關成果2007年元月第一周發(fā)表在國際權威科學期刊《美國科學院院刊(PNAS)》網(wǎng)絡版上。

　　這項由我國科學家自主設計和實施的研究課題歷時4年，由國家科技部、中國科學院、國家自然科學基金委員會和上海市人民政府共同資助，涉及多種學科專業(yè)的交叉融合以及多種先進技術的集成應用，相關成果先后申請了7項國家發(fā)明專利，其中2項已經(jīng)或即將進入各國申請階段的國際發(fā)明專利，為開發(fā)具有我國自主知識產(chǎn)權的新型抗糖尿病藥物奠定了堅實的基礎。

　　胰高血糖素樣肽-1受體是當今公認的、最重要的抗糖尿病藥物作用靶點之一。以往試圖開發(fā)口服有效的非肽類小分子胰高血糖素樣肽-1受體激動劑之努力均未成功，中國科學院上海藥物研究所暨國家新藥篩選中心的科研人員在王明偉研究員的率領下，針對這一靶點，通過對數(shù)萬個樣品進行高通量篩選，發(fā)現(xiàn)兩個小分子化合物在細胞培養(yǎng)和活體動物模型上具有良好的類胰高血糖素樣肽-1活性。

　　實驗研究表明，其中一個代號為Boc5的化合物在急性注射或口服給藥時，能夠顯著降低正常小鼠的攝食量。2型糖尿病小鼠接受該類化合物的慢性治療后，攝食量減少，體重增長受抑，糖化血紅蛋白水平(血糖長期控制指標)和空腹糖耐量試驗正?；?。

　　這一開創(chuàng)性研究成果引起了國內外業(yè)界的高度關注。美國科學院院士Unger教授認為，這項具有“顯著”意義的發(fā)現(xiàn)“不僅將使2型糖尿病的治療發(fā)生革命性變化，而且將開辟以口服非肽類小分子模擬肽類激素作用的紀元”。英國皇家學會院士、曾經(jīng)領導發(fā)現(xiàn)“偉哥”等3個“重磅炸彈”式新藥的美國Pfizer公司前資深副總裁、著名藥物化學家SimonCampbell教授則評論說：“你們的工作極其振奮人心，特別是生物學研究結果令人折服。”

　　目前已有超過10家的跨國醫(yī)藥公司表達了合作開發(fā)的興趣，預示著這一重要科學進步成果具有潛在的社會效益和巨大的市場前景。

（實習編輯：周家文）