奇諾必通（又名去氧氟尿苷膠囊，5'-DFUR）的作用機制

　　研究發(fā)現(xiàn)，奇諾必通的代謝產(chǎn)物除5-FU外，還有N-甲基-5-脫氧-5-氟尿嘧啶核苷(N3-Me-5'-DFUR)。Zarnlmnin等通過體外實驗發(fā)現(xiàn)，N3-Me-5'-DFUR對各種癌細胞株的生長均無毒害作用，并認為N3-Me-5'-DFUR能競爭性抑制5'-DFUR分解成有抗腫瘤活性的5-FU。因此，5-DFUR主要是通過其代謝產(chǎn)物5-FU發(fā)揮抗腫瘤作用。

　　5'-DFUR能誘導腫瘤細胞凋亡，而且這一作用主要是通過其代謝產(chǎn)物5-FU的細胞毒性達到的，再次說明5'-DFUR是通過5-FU發(fā)揮抗腫瘤作用。

　　5'-DFUR具有較5-FU高得多的治療指數(shù)

　　5-DFUR具有較5-FU高得多的治療指數(shù)，這與5-DFUR很少在骨髓等正常組織被活化，從而較少對其產(chǎn)生毒副作用有關(guān)。

　　5'-DFUR后腫瘤細胞內(nèi)的5-FU濃度比用5-FU本身更高，提高了5'-DFUR的治療指數(shù)。另外，口服5-DFUR后，腫瘤組織中的5-FU24小時后仍能維持有效的抗瘤濃度；而轉(zhuǎn)移淋巴結(jié)中的5-FU8小時后同樣能維持有效的抗瘤濃度。因此，建議用藥間隔為8小時。

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　　目前，5'-DFuR最常被用于對5-FU耐藥的腫瘤患者。Betta等實驗發(fā)現(xiàn)，5'-DFUR口服用于對5-FU耐藥的48例病人，其部分緩解率仍為12％。而且認為二藥之間完全沒有交叉耐藥現(xiàn)象。另外，5-DFUR還被證實可用于對喃氟啶、表阿霉素、氨甲喋呤等耐藥的腫瘤患者。然而，其機制尚需進一步研究。

　　奇諾必通可以減輕患者的惡病質(zhì)，改善他們的血細胞數(shù)和肝功能。

　　5'-DFUR用于治療全身一般狀況差的晚期腫瘤病人不但療效較好，而且可以改善病人的生活質(zhì)量。

　　5'-DFUR是通過降低腫瘤組織和血漿中的白細胞介素-6(IL-6)的水平來抑制晚期惡性腫瘤患者的惡病質(zhì)發(fā)展另外，TNF-a也與此有關(guān)。5'-DFUR對患者惡病質(zhì)的改善是否還與它有效地控制腫瘤生長和減低腫瘤對機體的惡性消耗等有關(guān)，目前尚未明確。

　　奇諾必通主要用于治療胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌?？诜惶炜偭?.8～1.2g（4～6粒），分3～4次，并根據(jù)年齡、癥狀可適當增減。奇諾必通毒副作用較小、選擇性高、有效、方便物。它的主要副作用有人報道為神經(jīng)和心肌毒性．但迄今臨床上最常見的為腹瀉等胃腸道毒性。