鹽酸托莫西汀膠囊的主要成分為鹽酸托莫西汀。鹽酸托莫西汀膠囊為膠囊劑,囊殼為不透明蘭、乳白色。那么,鹽酸托莫西汀膠囊與MAOI合用好嗎?
鹽酸托莫西汀膠囊的體內(nèi)藥物經(jīng)過肝微粒體細胞色素酶P4502D6(CYP2D6)代謝生成4-羥基托莫西汀,鹽酸托莫西汀膠囊的血藥濃度約為原藥的1%。鹽酸托莫西汀膠囊的代謝產(chǎn)物4-羥基托莫西汀的藥理活性與原藥相似。鹽酸托莫西汀膠囊在飯前或飯后服用,平均血漿清除率(K)為5.83毫升/分,半衰期(t1/2)為5.2小時。鹽酸托莫西汀膠囊口服給藥后僅3%以原形藥物排除體外,大于80%的藥物以葡萄糖苷的形式經(jīng)腎隨尿液排泄,約17%的藥物經(jīng)消化道隨糞便排泄。
鹽酸托莫西汀膠囊在治療劑量時,血漿蛋白結(jié)合率約為98%,鹽酸托莫西汀膠囊主要與血漿蛋白結(jié)合;表觀分布容積(Vc)為0.85升/千克,表明其主要分布于體液中。鹽酸托莫西汀膠囊的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對NA的再攝取效應(yīng)有關(guān),鹽酸托莫西汀膠囊能增強NA的翻轉(zhuǎn)效應(yīng),從而改善小兒多動癥的癥狀,間接促進認識的完成及注意力的集中。鹽酸托莫西汀膠囊口服吸收迅速,血藥濃度達峰時間為1~2小時。
鹽酸托莫西汀膠囊不應(yīng)與MAOI合用,或在停用MAOI兩周內(nèi)使用。同樣,MAOI治療不應(yīng)在停用鹽酸托莫西汀2周內(nèi)開始。已有報道稱,其它影響腦內(nèi)單胺濃度的藥物與MAOI合用可引起嚴重的、有時會致命的反應(yīng)(包括高熱、強直、肌陣攣、自主神經(jīng)系統(tǒng)功能不穩(wěn)定,可能出現(xiàn)生命體征的快速波動,以及精神狀態(tài)改變,包括可發(fā)展為譫妄和昏迷的極度激越)。
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(實習編緝:邵澤妹)
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