恩替卡韋膠囊主要成份：恩替卡韋。化學(xué)名：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮-水合物，性狀為白色或類白色顆粒或粉末。那么，恩替卡韋膠囊的交叉耐藥怎樣呢？

恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當(dāng)對胎兒潛在的風(fēng)險(xiǎn)-利益作出充分的權(quán)衡后，方可使用本品。目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播，因此，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)母深A(yù)措施以防止新生兒感染HBV。

恩替卡韋膠囊主要以原形通過腎臟清除，恩替卡韋膠囊的清除率為給藥量的62—73%。恩替卡韋膠囊的腎清除率為360—471mL/min，且不依賴于給藥劑量，這表明恩替卡韋膠囊同時通過腎小球?yàn)V過和網(wǎng)狀小管分泌。恩替卡韋膠囊在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后，未觀察到恩替卡韋膠囊的氧化或乙?；x物，但觀察到少量Ⅱ期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋膠囊不是細(xì)胞色素P450（CYP450）酶系統(tǒng)的底物、抑恩替卡韋(15張)制劑或誘導(dǎo)劑。

恩替卡韋膠囊的食物對口服吸收的影響，進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg恩替卡韋膠囊會導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲（從原來的0.75小時變?yōu)?.0—1.5小時），Cmax降低44—46%，恩替卡韋膠囊的藥時曲線下面積（AUC）降低18—20%。恩替卡韋膠囊應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。恩替卡韋膠囊在達(dá)到血漿峰濃度后，恩替卡韋膠囊的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，達(dá)到終末清除半衰期約需128—149小時。恩替卡韋膠囊的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時。

恩替卡韋膠囊的交叉耐藥，在抗乙肝病毒的核苷類似物藥物中已發(fā)現(xiàn)有交叉耐藥現(xiàn)象，在細(xì)胞試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)恩替卡韋對拉米夫定耐藥（rtL180M和/或rtM204V/I）的病毒株的抑制作用比野生株減弱至8至30倍。恩替卡韋對阿德福韋耐藥性變異（HBVDNA多聚酶rtN236T或rtA181V變異）的重組病毒也完全敏感。體外試驗(yàn)顯示，從拉米夫定和恩替卡韋都失效的病人中分離出來的病毒株，對阿德福韋敏感，但對拉米夫定依然保持耐藥性。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）