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硫酸茚地那韋片的藥代動力學(xué)是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/10/29 17:26:42
    導(dǎo)讀:硫酸茚地那韋片的藥代動力學(xué)是:空腹?fàn)顟B(tài)時,被快速吸收,在0.8小時血藥濃度達峰值。超過用藥劑量200~1000mg范圍應(yīng)用茚地那韋,健康人和HIV-1患者體內(nèi)的血漿濃度增長均略高于相應(yīng)成比例劑量的增加。

硫酸茚地那韋片(歐直),有效期是24個月,生產(chǎn)企業(yè)是齊魯制藥有限公司。那么,硫酸茚地那韋片的藥代動力學(xué)是怎樣?

硫酸茚地那韋片的藥代動力學(xué)是:

1、吸收:空腹?fàn)顟B(tài)時,茚地那韋被快速吸收,在0.8小時血藥濃度達峰值(n=11)。超過用藥劑量200~1000mg范圍應(yīng)用茚地那韋,健康人和HIV-1患者體內(nèi)的血漿濃度增長均略高于相應(yīng)成比例劑量的增加。每8小時服藥800mg,穩(wěn)態(tài)AUC(血漿濃度-時間曲線下面積)是27813nMhr(n=16),Cmax(血漿峰濃度)是11144nMhr(n=16),谷濃度是211nM(n=16)。在穩(wěn)定狀態(tài),用藥間歇期的茚地那韋平均血漿濃度超過HIV-1的IC95。由于半衰期短(1.8小時,n=10),在多次每8小時用藥800mg后,血漿濃度只有輕度升高(12%)。在每6小時給藥600mg,連續(xù)給藥70周后,血漿的藥代動力學(xué)沒有變化。

2、分布:茚地那韋60%與人血漿蛋白結(jié)合。

3、代謝:在口服400~1000mg茚地那韋的健康人中進行藥物代謝評價。口服400mg經(jīng)14C放射標(biāo)記的茚地那韋后,在糞便和尿中分別發(fā)現(xiàn)83%(n=4)和19%(n=6)的總放射性。經(jīng)證實有7種主要代謝產(chǎn)物。其代謝途徑為:吡啶氮的葡萄糖苷氧化,經(jīng)過或未經(jīng)過3’-羥基化的1,2-二氫化茚環(huán)的吡啶氮的氧化,1,2-二氫化茚的3’-羥基化,苯甲基部分的對羥基化以及經(jīng)過或未經(jīng)過3’-羥基化的N-脫吡啶甲基化。人肝微粒體體外研究表明細胞色素CYP3A4是在茚地那韋氧化代謝過程中起主要作用的P450唯一的同功酶。

通過以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。如果您在服用本品期間有任何不適或疑問,請及時致電健客藥師,400-086-5111,這有多位??扑帋煘槟峁┟赓M的全程用藥指導(dǎo)與日常護理指南!

(實習(xí)編輯:李嘉穎)

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