吸入性藥物優(yōu)越性
哮喘的吸入療法是指將糖皮質(zhì)激素、β2受體激動(dòng)劑、抗膽堿能藥物及色甘酸鈉等藥物以氣霧或干粉等方式吸入呼吸道以預(yù)防和緩解癥狀的方法。吸入療法較口服、肌肉注射、靜脈給藥等其他給藥途徑具有明顯的優(yōu)越性。
1、吸入的藥物直接作用于氣道局部,無(wú)須經(jīng)過(guò)肝臟代謝和血液循環(huán),提高了藥物的生物利用度,而且能迅速起效。如β2受體激動(dòng)劑氣霧劑吸入3~5分鐘后即可發(fā)揮擴(kuò)張支氣管及對(duì)抗支氣管炎癥的作用,從而快速緩解哮喘癥狀。
2、吸入器體外觀小巧、使用方便,密封性好,有利于保持藥效,方便患者隨身攜帶。
3、吸入藥物劑量小,僅為口服藥物劑量的5%~10%,而且不經(jīng)過(guò)血液循環(huán),因此發(fā)生全身性不良反應(yīng)的幾率及嚴(yán)重程度都會(huì)大大降低;吸入藥物無(wú)需經(jīng)過(guò)胃腸道,不受胃酸和消化酶的作用,即保證了藥效又避免了消化道刺激癥狀;無(wú)需肝、腎代謝,因此也降低了藥物對(duì)肝腎的損害。正因?yàn)檫@些特點(diǎn),才使得激素成為治療哮喘的一線藥物成為可能。
4、激素類(lèi)氣霧劑吸入治療對(duì)兒童哮喘的治療效果比成人及老人的治療效果好,治療過(guò)敏性哮喘的效果比治療感染性哮喘的效果好,長(zhǎng)期堅(jiān)持吸入治療可以有效的降低發(fā)作頻率和延長(zhǎng)緩解時(shí)間。
7、藥物在局部可起到稀釋分泌物、抗感染和緩解痙攣的作用,有效的抑制炎癥進(jìn)展。
治療哮喘常用的吸入藥物有哪些呢?
一吸入型糖皮質(zhì)激素
一代的二丙酸倍氯米松(BDP)商品名必可酮,二代的布地奈德(BUD)商品名普米克,三代的丙酸氟替卡松(FP)商品名輔舒酮。它們是能在局部有強(qiáng)有力抗炎作用的皮質(zhì)激素,以地塞米松為1作比較,則二丙酸倍氯米松的抗炎力為600;布地奈德為980;丙酸氟替卡松則為1200。因此只要少量,不是以毫克而是以微克計(jì)算未給藥。小劑量就能起治療作用,因此副作用小到幾乎無(wú)副作用。
現(xiàn)在有供應(yīng)的吸入用的糖皮質(zhì)激素有三種劑型、多種品種。三大劑型,即原液、氣霧劑及粉劑。
1、原液目前只有一種:布地奈德原液(普米克令舒)供急性嚴(yán)重發(fā)作,嬰幼兒哮喘,喉炎時(shí)霧化用,因?yàn)槭腔鞈乙?,故不能用超聲霧化(超聲的高頻率會(huì)破壞藥液),只能用氧氣作為動(dòng)力或空氣壓縮泵作動(dòng)力。每支1mg/2ml,哮喘急性發(fā)作時(shí)與喘樂(lè)寧原液一起霧化吸入,是急救處理及快速緩解強(qiáng)有效的藥物。
2、手控定量氣霧劑
(1)二丙酸倍氯米松氣霧劑(必可酮)有50ug/噴及250ug/噴的二種劑型。
(2)布地奈德氣霧劑(英福美、普米克)有50ug/噴及125ug/噴二劑劑型。
(3)丙酸氯替卡松(輔舒酮)氣霧劑有50ug/噴及125ug噴二劑劑型。
3、粉劑
(1)布地奈德粉劑(普米克都保)100ug/吸200ug吸二種。
(2)丙酸氟替卡松+沙美特羅混合粉劑的舒利迭,它有50/100ug,50/250ug,50/500ug三種劑型在不同病情時(shí)使用。
(3)布地奈德粉劑+福莫特羅粉劑混合的信必可有4.5/80ug及4.5/160ug二種。
不同的劑型須用不同的裝置來(lái)幫助吸入,不同年齡患者應(yīng)選擇不同裝置,以達(dá)到最佳效果。
二β2-受體激動(dòng)劑
通過(guò)對(duì)氣道平滑肌和肥大細(xì)胞等細(xì)胞膜表面的β2-受體的作用,舒張氣道平滑肌、減少肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞脫顆粒和介質(zhì)的釋放、降低微血管的通透性、增加氣道上皮纖毛的擺動(dòng)等,緩解哮喘癥狀。此類(lèi)藥物較多,可分為短效(作用維持4~6h)和長(zhǎng)效(維持12h)β2-受體激動(dòng)劑。后者又可分為速效(數(shù)分鐘起效)和緩慢起效(30min起效)2種。
1.短效β2-受體激動(dòng)劑(簡(jiǎn)稱(chēng)SABA):常用的藥物如沙丁胺醇(salbutamol)和特布他林(terbutalin)等。
吸入給藥:可供吸入的短效β2-受體激動(dòng)劑包括氣霧劑、干粉劑和溶液等。這類(lèi)藥物松弛氣道平滑肌作用強(qiáng),通常在數(shù)分鐘內(nèi)起效,療效可維持?jǐn)?shù)小時(shí),是緩解輕至中度急性哮喘癥狀的首選藥物,也可用于運(yùn)動(dòng)性哮喘。如每次吸入100~200μg沙丁胺醇或250~500μg特布他林,必要時(shí)每20min重復(fù)1次。1h后療效不滿(mǎn)意者應(yīng)向醫(yī)生咨詢(xún)或去急診。這類(lèi)藥物應(yīng)按需間歇使用,不宜長(zhǎng)期、單一使用,也不宜過(guò)量應(yīng)用,否則可引起骨骼肌震顫、低血鉀、心律紊亂等不良反應(yīng)。壓力型定量手控氣霧劑(pMDI)和干粉吸入裝置吸入短效β2-受體激動(dòng)劑不適用于重度哮喘發(fā)作;其溶液(如沙丁胺醇、特布他林、非諾特羅及其復(fù)方制劑)經(jīng)霧化泵吸入適用于輕至重度哮喘發(fā)作。
2.長(zhǎng)效β2-受體激動(dòng)劑(簡(jiǎn)稱(chēng)LABA):這類(lèi)β2-受體激動(dòng)劑的分子結(jié)構(gòu)中具有較長(zhǎng)的側(cè)鏈,舒張支氣管平滑肌的作用可維持12h以上。目前在我國(guó)臨床使用的吸入型LABA有2種。沙美特羅(salmeterol):經(jīng)氣霧劑或碟劑裝置給藥,給藥后30min起效,平喘作用維持12h以上。推薦劑量50μg,每天2次吸入。福莫特羅(formoterol):經(jīng)吸入裝置給藥,給藥后3~5min起效,平喘作用維持8~12h以上。平喘作用具有一定的劑量依賴(lài)性,推薦劑量4.5~9μg,每天2次吸入。吸入LABA適用于哮喘(尤其是夜間哮喘和運(yùn)動(dòng)誘發(fā)哮喘)的預(yù)防和治療。福莫特羅因起效迅速,可按需用于哮喘急性發(fā)作時(shí)的治療。
近年來(lái)推薦聯(lián)合吸入激素和LABA治療哮喘。這兩者具有協(xié)同的抗炎和平喘作用,可獲得相當(dāng)于(或優(yōu)于)應(yīng)用加倍劑量吸入激素時(shí)的療效,并可增加患者的依從性、減少較大劑量吸入激素引起的不良反應(yīng),尤其適合于中至重度持續(xù)哮喘患者的長(zhǎng)期治療。不推薦長(zhǎng)期單獨(dú)使用LABA,應(yīng)該在醫(yī)生指導(dǎo)下與吸入激素聯(lián)合使用。
三抗膽堿藥物
吸入抗膽堿藥物如溴化異丙托品、溴化氧托品和溴化泰烏托品(tiotropiumbromide)等,可阻斷節(jié)后迷走神經(jīng)傳出支,通過(guò)降低迷走神經(jīng)張力而舒張支氣管。其舒張支氣管的作用比β2-受體激動(dòng)劑弱,起效也較慢,但長(zhǎng)期應(yīng)用不易產(chǎn)生耐藥,對(duì)老年人的療效不低于年輕人。
本品有氣霧劑和霧化溶液兩種劑型。經(jīng)pMDI吸入溴化異丙托品氣霧劑,常用劑量為20~40μg,每天3~4次;經(jīng)霧化泵吸入溴化異丙托品溶液的常用劑量為50~125μg,每天3~4次。溴化泰烏托品系新近上市的長(zhǎng)效抗膽堿藥物,對(duì)M1和M3受體具有選擇性抑制作用,僅需每天1次吸入給藥。本品與β2-受體激動(dòng)劑聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同、互補(bǔ)作用。本品對(duì)有吸煙史的老年哮喘患者較為適宜,但對(duì)妊娠早期婦女和患有青光眼或前列腺肥大的患者應(yīng)慎用。盡管溴化異丙托品被用在一些因不能耐受β2-受體激動(dòng)劑的哮喘患者上,但是到目前為止尚沒(méi)有證據(jù)表明它對(duì)哮喘長(zhǎng)期管理方面有顯著效果。
如何正確使用哮喘吸入性藥物
吸入性藥物是哮喘治療的主要手段,使用得當(dāng),可以有效的控制癥狀,改善疾病的預(yù)后,反之,則達(dá)不到應(yīng)有的效果,且造成藥物浪費(fèi)。如何才能正確使用這些藥物呢?下面,我們對(duì)門(mén)診常用的吸入性哮喘治療藥物的使用方法做一簡(jiǎn)單介紹。
一、沙丁胺醇?xì)忪F劑:
1、兩步吸入法:
①打開(kāi)一手握住氣霧劑瓶身,用力搖勻后,打開(kāi)噴嘴蓋子;
②吸入在保證平靜呼吸的前提下盡量呼氣(呼氣時(shí)避開(kāi)噴嘴),將噴嘴置于齒間,用雙唇包住噴嘴,噴藥同時(shí)深吸氣。然后將噴嘴從口部移開(kāi),繼續(xù)屏氣5-10秒鐘左右。使用完畢后,用干凈的紙巾擦拭吸嘴,蓋上噴嘴蓋子。
二、布地奈德/布地奈德-福莫特羅粉吸入劑都保:
1、如何使用——三步吸入法
①、拔出旋松并拔出瓶蓋,確保紅色旋柄在下方;
②、旋轉(zhuǎn)拿直都保,握住底部紅色部分和都保中間部分,向某一方向旋轉(zhuǎn)到底,再向另一方向旋轉(zhuǎn)到底,即完成一次裝藥,在此過(guò)程中,您會(huì)聽(tīng)到一次“咔嗒”聲;
③、吸入:先呼氣(不可對(duì)著吸嘴呼氣),將吸嘴置于齒間,用雙唇包住吸嘴,用力且深長(zhǎng)地吸氣,然后將吸嘴從嘴部移開(kāi),繼續(xù)屏氣5-10秒后恢復(fù)自由呼吸。使用完畢后,用干凈的紙巾擦拭吸嘴,蓋上并旋緊瓶蓋。吸完后請(qǐng)及時(shí)漱口。
2、如何判斷吸入技術(shù)是否正確?
在吸嘴口蒙一塊深色布,按照上面所示三步吸入法,做出您的吸入動(dòng)作后,如果發(fā)現(xiàn)藥粉粘在深色布上,說(shuō)明您的吸入動(dòng)作時(shí)正確的。
3、如何知道都保已使用完畢?
每20個(gè)劑量單位有一數(shù)字標(biāo)識(shí),每10個(gè)劑量單位間隔會(huì)有一條指示線;最后10個(gè)劑量單位其背景為紅色,紅色出現(xiàn)即表示剩余10次劑量,提示應(yīng)及時(shí)準(zhǔn)備另一個(gè)都保。
三、沙美特羅-氟替卡松粉吸入劑準(zhǔn)納器:
1、如何使用——三步吸入法:
⑴打開(kāi)一手握住外殼(顏色較深部分),另一手大拇指握在拇指柄上,向外推動(dòng)拇指直至完全打開(kāi);
②推開(kāi)向外推動(dòng)滑動(dòng)桿發(fā)出“咔嗒”聲,即裝入一個(gè)標(biāo)準(zhǔn)劑量的藥物以供吸入,在劑量指示窗口有相應(yīng)顯示,不要隨意撥動(dòng)滑動(dòng)桿以免造成藥物的浪費(fèi)。
③吸入握住準(zhǔn)納器,使之遠(yuǎn)離嘴,在保證平靜呼吸的前提下盡量呼氣(切記不要將氣呼入準(zhǔn)納器中),將吸嘴放入口中,由準(zhǔn)納器深深地平穩(wěn)的吸入藥物;切勿從鼻吸入。將準(zhǔn)納器從口中拿出,繼續(xù)屏氣5-10秒。每次吸完,將拇指放在拇指柄上,向后拉,發(fā)出“咔嗒”聲,表明準(zhǔn)納器已關(guān)閉,滑動(dòng)桿自動(dòng)復(fù)位。準(zhǔn)納器又可用于下一吸藥物的使用。吸完后請(qǐng)及時(shí)漱口。
2、如何判斷吸入技術(shù)是否正確?
在吸嘴口蒙一塊深色布,按照上面所示三步吸入法,做出您的吸入動(dòng)作后,如果發(fā)現(xiàn)藥粉粘在深色布上,說(shuō)明您的吸入動(dòng)作時(shí)正確的。
注意:以上氣霧劑噴嘴及粉劑吸嘴均只能用干布或干紙擦拭外側(cè)部,嚴(yán)禁用水或液體沖洗!!
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