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這些藥物可影響抗精神病藥療效

摘要:增加氟哌啶醇和氟奮乃靜血藥濃度。氟哌啶醇主要通過CYP2D6酶和CYP3A4酶代謝,其次通過CYP1A2酶代謝;氟奮乃靜主要通過CYP1A2酶和CYP2D6酶代謝。

  在抗擊精神疾病的過程中,抗精神病藥物目前仍占主導(dǎo)地位,但有時根據(jù)病情的需要,可能還需要聯(lián)合應(yīng)用一些其他藥物。那么,常用藥物中,哪些會影響抗精神病藥的血藥濃度,從而加重抗精神病藥的副反應(yīng)或降低其療效呢?今天我們就一起來總結(jié)下。

  這些藥物可增加抗精神病藥物血藥濃度

  1.氟伏沙明

 ?。?)增加氟哌啶醇血藥濃度。氟哌啶醇主要通過細胞色素P450酶CYP2D6和CYP3A4酶代謝,其次通過CYP1A2酶代謝,而氟伏沙明重度抑制CYP1A2酶、中度抑制CYP3A4酶、輕度抑制CYP2D6酶,兩藥聯(lián)用,可抑制氟哌啶醇代謝,增加氟哌啶醇血藥濃度,進而加重錐體外系反應(yīng)。

 ?。?)增加氯氮平血藥濃度。氯氮平主要通過CYP1A2酶、CYP3A4酶和CYP2C19酶代謝,其次通過CYP2D6酶和CYP2C9酶代謝,氟伏沙明重度抑制CYP1A2酶和CYP2C19酶、中度抑制CYP3A4酶和CYP2C9酶、輕度抑制CYP2D6酶,從而抑制氯氮平代謝,增加氯氮平血藥濃度。

 ?。?)增加奧氮平血濃度。奧氮平主要通過CYP1A2酶、CYP2D6酶、CYP2C19酶和CYP2C9酶代謝,其次通過CYP3A4酶代謝,而氟伏沙明重度抑制CYP1A2酶和CYP2C19酶、中度抑制CYP3A4酶和CYP2C9酶、輕度抑制CYP2D6酶,故理論上其也可增加奧氮平血藥濃度。

  2.氟西汀

  (1)增加氟哌啶醇和氟奮乃靜血藥濃度。氟哌啶醇主要通過CYP2D6酶和CYP3A4酶代謝,其次通過CYP1A2酶代謝;氟奮乃靜主要通過CYP1A2酶和CYP2D6酶代謝;氟西汀重度抑制CYP2D6酶、輕度抑制CYP1A2酶和CYP3A4酶,故顯著增加氟哌啶醇和氟奮乃靜血藥濃度,從而加重副反應(yīng)。

 ?。?)增加氯氮平血血藥濃度。氯氮平主要通過CYP1A2酶、CYP3A4酶和CYP2C19酶代謝,其次通過CYP2D6酶和CYP2C9酶代謝,而氟西汀重度抑制CYP2D6酶,中度抑制CYP2C9酶,輕度抑制CYP3A4酶、CYP2C19酶和CYP1A2酶,從而抑制氯氮平代謝,研究數(shù)據(jù)表明其可增加氯氮平血濃度50%~100%。

 ?。?)增加利培酮血藥濃度。利培酮約80%通過CYP2D6酶代謝,20%經(jīng)CYP3A4酶代謝,而氟西汀重度抑制CYP2D6酶,輕度抑制CYP3A4酶,理論上抑制利培酮代謝,增加利培酮血濃度。

  3.帕羅西汀

 ?。?)增加奮乃靜血藥濃度。奮乃靜主要通過CYP1A2酶和CYP2D6酶代謝,其次經(jīng)CYP3A4酶和CYP2C19酶代謝,而帕羅西汀重度抑制CYP2D6酶和CYP3A4酶,輕度抑制CYP1A2酶和CYP2C19酶,從而增加奮乃靜血濃度,加重錐體外系反應(yīng)。

 ?。?)增加氯氮平血藥濃度。氯氮平主要通過CYP1A2酶、CYP3A4酶、CYP2C19酶代謝,其次通過CYP2D6酶和CYP2C9酶代謝,而帕羅西汀重度抑制CYP2D6酶和CYP3A4酶,輕度抑制CYP1A2酶和CYP2C19酶,兩藥聯(lián)用,抑制氯氮平代謝,增加氯氮平血藥濃度,加重副反應(yīng)。

  (3)增加利培酮血藥濃度。利培酮約80%經(jīng)CYP2D6酶代謝,20%經(jīng)CYP3A4酶代謝,而帕羅西汀重度抑制CYP2D6酶和CYP3A4酶,故可抑制利培酮代謝,增加利培酮血藥濃度,加重錐體外系反應(yīng)。

  4.氯丙嗪

  增加氯氮平血藥濃度。氯氮平主要通過CYP1A2酶代謝,而氯丙嗪明顯抑制CYP1A2酶,理論上可增加氯氮平血藥濃度。

  5.利托那韋和茚地那韋

  增加利培酮血藥濃度。利培酮其中有20%是經(jīng)CYP3A4酶代謝,而利托那韋可重度抑制CYP3A4酶,茚地那韋中度抑制CYP3A4酶,和利培酮聯(lián)用均可抑制利培酮的代謝,從而增加利培酮的毒性。

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