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專家問答
請問噻托溴銨粉吸入劑是怎么在人體發(fā)揮作用的?
56
2013-10-18 10:20
病情描述
昨天醫(yī)院看病給我開了噻托溴銨粉吸入劑(內(nèi)配吸入裝置),主要是些什么作用原理?
醫(yī)生建議:2013-10-18 10:21
專家問答健客醫(yī)生
你好!噻托溴銨粉吸入劑(內(nèi)配吸入裝置)藥理毒理:1、藥理作用噻托溴銨為長效的抗膽堿能藥物,它對五種膽堿受體(M1-M5)具有相似的親和性。通過和平滑肌上的M3受體結(jié)合產(chǎn)生對支氣管平滑肌的擴(kuò)張作用。這種作用具有競爭性和可逆性。體內(nèi)、體外研究顯示本品具有劑量依賴性的、可持續(xù)24h的抑制乙酰甲膽堿誘導(dǎo)的支氣管收縮作用。本品對支氣管的擴(kuò)張作用具有突出的定位選擇性。 2、毒理研究: (1)生殖毒性:大鼠吸入劑量達(dá)1.689mg/kg/d(按體表面積計算,約為臨床推薦日劑量的760倍),對生育力未見影響。大鼠吸入劑量達(dá)0.078mg/kg/d(按體表面積計算,約為臨床推薦日劑量的35倍),有流產(chǎn),活胎數(shù)量和平均胎兒重量減少,胎兒的性成熟延遲的作用;兔吸入劑量達(dá)0.4mg/kg/d(按體表面積計算,約為臨床推薦日劑量的360倍),增加植入后的丟失。但在大鼠和兔吸入劑量分別為0.009和0.088mg/kg/d(按體表面積計算,約為臨床推薦日劑量的4和80倍),未見這種作用。 (2)遺傳毒性:本品細(xì)菌基因突變試驗、V79中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變試驗、人淋巴細(xì)胞體外染色體畸變試驗、小鼠微核試驗、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗結(jié)果均為陰性。致癌性:大鼠吸入本品劑量達(dá)0.059mg/kg/d(按體表面積計算,相當(dāng)于臨床推薦日劑量的25倍)104周,雌性小鼠吸入本品劑量達(dá)0.145 mg/kg/d(按體表面積計算,相當(dāng)于臨床推薦日劑量的35倍)83周,雄性小鼠吸入本品劑量達(dá)0.002 mg/kg/d(按體表面積計算,相當(dāng)于臨床日推薦劑量的0.5倍)101周,未觀察到致癌作用。希望可以幫助到你。
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