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鹽酸納洛酮舌下片阿片受體特異性拮抗劑，對四種阿片受體亞型（μ-受體、δ-受體、κ-受體、б-受體）均有拮抗作用。對嗎啡中毒者小劑量（0.4～0.8mg）肌內或靜脈注射，可迅速翻轉嗎啡的作用，1～3分鐘就可消除嗎啡中毒引起的呼吸抑制、鎮(zhèn)靜、瞳孔縮小以及嚴重中毒引起的血壓降低、昏迷等作用。對嗎啡成癮者可迅速誘發(fā)戒斷綜合征。鹽酸納洛酮還有抗休克作用，對抗休克時內啡肽的作用。對動物酒精中毒有促醒作用。