安必丁為硬膠囊,內(nèi)容物為黃色顆粒。主要成份為雙醋瑞因?;瘜W(xué)名:4,5-二乙酰-9,10-二氫-9,10-二氧-2-蒽羧酸。那么,服用安必丁會引起腹瀉嗎?
安必丁對健康成人單次口服給藥達(dá)峰時間約為2.4小時,安必丁的血漿蛋白結(jié)合率大于99%,安必丁的血漿半衰期約為4.2小時,安必丁表觀生物利用度為35%-56%。安必丁的代謝產(chǎn)物大黃酸主要經(jīng)腎臟排泄,安必丁小部分也經(jīng)膽汁排泄。
安必丁的毒理研究,安必丁對小鼠和大鼠單次給藥的最大耐受量超過人用劑量的190和410倍,安必丁對狗的最大耐受量超過人用劑量的600倍(按體表面積給藥量計(jì)算)亞急性、慢性和胎兒毒性試驗(yàn),安必丁的生育力試驗(yàn),圍產(chǎn)期和產(chǎn)后毒性試驗(yàn),安必丁的致癌和致畸試驗(yàn)均表明具有良好的安全性。
安必丁為骨關(guān)節(jié)炎IL-1的重要抑制劑。安必丁經(jīng)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)及動物實(shí)驗(yàn)證實(shí),安必丁可誘導(dǎo)軟骨生成,安必丁具有具有止痛、抗炎及退熱作用。安必丁在動物和人體內(nèi),安必丁口服后在進(jìn)入體循環(huán)前經(jīng)脫乙?;饔贸苫钚源x產(chǎn)物大黃酸。
由于服用安必丁的首2周可能引起輕度腹瀉,因此建議在治療的首4周每日1粒,晚餐后口服?;颊邔?a name='InnerLinkKeyWord' href='//m.xataih.com/yyzd/' target='_blank'>藥物適應(yīng)后,劑量便應(yīng)增加至每日2次,餐后口服。醫(yī)生應(yīng)根據(jù)療效來決定治療時間,但療程不應(yīng)短于3個月。臨床試驗(yàn)中,患者曾連續(xù)服用本品2年而無任何安全問題。若治療中需要合用其它藥物進(jìn)行長期治療,應(yīng)每6個月進(jìn)行一次包括肝臟生化酶在內(nèi)的全面血液及尿液化驗(yàn)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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