雷貝拉唑鈉腸溶片為腸溶包衣片,除去包衣后顯類白色。老年患者用藥是主要通過肝臟代謝,一般高齡者功能低下,會產生副作用,如發(fā)生嚴重副作用時,要暫停用藥。那么,雷貝拉唑鈉腸溶片藥物相互作用是有怎樣呢?
雷貝拉唑鈉腸溶片屬于抑制分泌的藥物,是苯并咪唑的替代品,無抗膽堿能及抗H2組胺特性,但可附著在胃壁細胞表面通過抑制H+/K+-ATP酶來抑制胃酸的分泌。此酶系統(tǒng)被看作是酸質子泵,故雷貝拉唑鈉作為胃內的質子泵抑制劑阻滯胃酸的產生,此作用是劑量相關性的。動物試驗證實雷貝拉唑鈉在用藥后不久即可從血漿和胃粘膜中排出。抑制胃酸分泌特性:在口服雷貝拉唑鈉20mg后一小時內發(fā)揮藥效,在2~4小時內血藥濃度達峰值,在初次用雷貝拉唑鈉23小時后可抑制基礎胃酸量和由食物刺激產生的胃酸量,抑制率分別為69%和82%,且時間可長達48小時,此作用時間明顯長于藥代動力學中的半衰期(約1小時)。作用機制為抑制H+/K+-ATP酶。雷貝拉唑鈉對胃酸分泌的抑制作用隨劑量增加可輕微增強,但在三天后可達穩(wěn)定水平。即使在停藥后,此穩(wěn)定水平也可保持2~3天。
雷貝拉唑鈉腸溶片藥物相互作用是作為其他質子泵抑制劑(PPI)類化合物中的一員,通過細胞色素P450(CYP450)肝臟藥物代謝系統(tǒng)代謝,健康受試者研究表明雷貝拉唑鈉與其他通過CYP450系統(tǒng)代謝的藥物,如華法林、苯妥英、茶堿或地西泮無臨床上明顯的相互作用關系。雷貝拉唑鈉可長期持續(xù)地抑制胃酸分泌。本品與依賴PH吸收的化合物存在相互作用,因此應該對潛在的相互作用關系進行調查。正常受試者同時服用雷貝拉唑鈉結果導致酮康唑水平下降33%,地高辛水平升高22%。因此需要對患者個體進行檢測以確定當這些藥物與本品同時服用時是否需要劑量調整。在臨床試驗中,同時服用抗酸藥物和本品,在一個確定該相互作用的特殊研究中,未觀察到液體抗酸藥物的相互作用。本品與食物無臨床上相應的相互作用。人體肝臟微粒體體外研究表明雷貝拉唑鈉可被CYP450的同功酸(CYP2C19和CYP3A4)代謝。研究表明有較低的潛在相互作用,然而,對環(huán)孢菌素代謝的影響與以前觀察過的其他質子泵抑制劑是相似的。
雷貝拉唑鈉腸溶片禁忌是:
1.對雷貝拉唑鈉,苯并咪唑替代品或對該制劑制備中使用的任何賦形劑過敏的患者禁用。
2.孕婦和哺乳期婦女禁用。
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(實習編緝:陳志方)
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