酒石酸美托洛爾片為白色或類(lèi)白色片。用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。那么,酒石酸美托洛爾片與奎尼丁合用是怎樣呢?
酒石酸美托洛爾片每日一次口服100mg后,酒石酸美托洛爾片對(duì)心率的作用在12小時(shí)后仍顯著。酒石酸美托洛爾片主要在肝臟由CYP2D6代謝,三個(gè)主要的代謝物已被確定,均無(wú)具有臨床意義的β受體阻滯作用。酒石酸美托洛爾片的血漿半衰期為3-5個(gè)小時(shí)。酒石酸美托洛爾片約5%以原型由腎排泄,其余的均被代謝。酒石酸美托洛爾片可減少再次心肌梗死的危險(xiǎn),減少心源性死亡特別是心肌梗死后猝死的危險(xiǎn)。
酒石酸美托洛爾片治療開(kāi)始時(shí)可觀察到外周血管阻力的增加,然而,長(zhǎng)期治療獲得的血壓下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不變。酒石酸美托洛爾片對(duì)于男性中∕重度高血壓患者,酒石酸美托洛爾片可降低心血管病死亡的危險(xiǎn)。酒石酸美托洛爾片不會(huì)引起電解質(zhì)紊亂。酒石酸美托洛爾片對(duì)快速型心律失常的患者,酒石酸美托洛爾片可阻斷交感神經(jīng)活性增加的作用,使心率減慢。
酒石酸美托洛爾片主要通過(guò)降低起搏細(xì)胞的自律性,及延長(zhǎng)室上性傳導(dǎo)時(shí)間來(lái)實(shí)現(xiàn)。酒石酸美托洛爾片的生物利用度為40-50%,酒石酸美托洛爾片在服藥后1-2小時(shí)達(dá)到最大的β受體阻滯作用。酒石酸美托洛爾片對(duì)于高血壓患者,酒石酸美托洛爾片可明顯降低直立位、平臥位及運(yùn)動(dòng)時(shí)的血壓,作用持續(xù)24小時(shí)以上。酒石酸美托洛爾片顯示快速有效的緩解甲狀腺毒癥的癥狀。酒石酸美托洛爾片在高劑量、可降低升高的T3值。T4水平不受影響。
酒石酸美托洛爾片與奎尼丁合用:奎尼丁在所謂的“快速羥化者“(該類(lèi)型在瑞典超過(guò)90%)中可抑制美托洛爾的代謝,結(jié)果使后者的血漿濃度顯著升高、β受體阻滯作用增強(qiáng)。其他經(jīng)由同一酶解途徑(細(xì)胞色素P4502D6)進(jìn)行代謝的β受體阻滯劑,也可能會(huì)與奎尼丁發(fā)生同樣的相互作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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