恩替卡韋片的主要成分為恩替卡韋。恩替卡韋片(博路定)為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,恩替卡韋片用于腎功能不全患者是怎樣呢?重型肝炎的治療是怎樣呢?
恩替卡韋片在達到血漿峰濃度后,恩替卡韋片的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達到終末清除半衰期約需128-149小時。恩替卡韋片的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,恩替卡韋片有效累積半衰期約為24小時。恩替卡韋片主要以原形通過腎臟清除,清除率為給藥量的62-73%。恩替卡韋在腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,恩替卡韋片同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。恩替卡韋片應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。
恩替卡韋片對健康人群口服用藥后,恩替卡韋片被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋片每天給藥一次,6-10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。恩替卡韋片的藥代動力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,恩替卡韋片廣泛分布于各組織。恩替卡韋片的體外實驗表明與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。恩替卡韋片在給人和大鼠服用后,恩替卡韋片未觀察到氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋片不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
恩替卡韋片用于腎功能不全患者:在不同程度腎功能不全患者(無慢性乙型肝炎病毒感染),包括使用血液透析或持續(xù)性便攜式腹膜透析(CAPD)治療的患者中,單次給藥1.0mg本品后的藥代動力學(xué)結(jié)果顯示清除率隨肌酐清除率的降低而下降。單次給藥1.0mg本品4小時后,血液透析能清除約給藥劑量的13%,給藥7天后,CAPD治療僅能清除約給藥劑量的0.3%。
重型肝炎的治療:及早發(fā)現(xiàn)、及早治療具有再恢復(fù)的可能,但相當(dāng)數(shù)量的病人預(yù)后不良。病人應(yīng)絕對臥床,避免并去除誘發(fā)肝昏迷的誘因,預(yù)防和控制感染,及時救治出血,加強對癥支持療法。有條件者應(yīng)考慮肝臟移植手術(shù)。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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