博路定恩替卡韋片適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么，博路定恩替卡韋片的藥物過(guò)量是怎樣呢？

博路定恩替卡韋片的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明，其表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量，博路定恩替卡韋片廣泛分布于各組織。博路定恩替卡韋片的體外實(shí)驗(yàn)表明與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。博路定恩替卡韋片在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后，未觀(guān)察到本品的氧化或乙?；x物，但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。博路定恩替卡韋片不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。

博路定恩替卡韋片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，博路定恩替卡韋片對(duì)乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。博路定恩替卡韋片能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。博路定恩替卡韋片通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，博路定恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動(dòng)；（2）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；（3）HBVDNA正鏈的合成。

博路定恩替卡韋片的藥物過(guò)量：目前尚無(wú)使用本品過(guò)量的相關(guān)報(bào)道。在健康人群中單次給藥達(dá)40毫克或連續(xù)14天多次給藥20mg/天后，未觀(guān)察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過(guò)量，須監(jiān)測(cè)患者的毒性指標(biāo)，必要時(shí)進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)支持療法。單次給藥1.0mg恩替卡韋后，4個(gè)小時(shí)的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）