鹽酸文拉法辛緩釋膠囊起始推薦劑量為75mg/天，每天1次。如有必要，可遞增劑量至最大為225mg/天(間隔時間不少于4天，每次增加75mg/天)。適用于各種類型抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥，及廣泛性焦慮癥。那么，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊藥物過量是有怎樣呢？

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊藥代動力學是通過多次口服用藥,文拉法辛和ODV在3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。在75～450mg/day的劑量范圍內(nèi)文拉法辛和ODV屬線性藥動學模型,平均穩(wěn)態(tài)血漿清除率分別為1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg,表觀清除半衰期分別為5±2和11±2h,表觀（穩(wěn)態(tài)）分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。文拉法辛和ODV在治療血藥濃度下與血漿蛋白的結合率較小,分別為27%和30%。吸收：文拉法辛容易吸收,主要在肝臟內(nèi)代謝,ODV是其主要的活性代謝產(chǎn)物。單次口服文拉法辛后,至少有92%被吸收。文拉法辛的絕對生物利用度約為45％。服用怡諾思緩釋膠囊（150mg,q24h）通常具有較低的峰濃度（文拉法辛和ODV分別為150ng/mL和260ng/mL）,較遲的達峰時間（文拉法辛和ODV分別為5.5h和9h）。

當每天服用的文拉法辛劑量相同時,服用怡諾思緩釋膠囊的患者的血藥濃度的波動明顯較低。因此怡諾思緩釋膠囊與速釋片相比吸收較慢,但是吸收的藥物總量相同。使用75mg的怡諾思緩釋膠囊時發(fā)現(xiàn)食物對文拉法辛和其活性代謝產(chǎn)物ODV的生物利用度沒有影響,服藥時間（上午或下午）的不同也不影響文拉法辛和ODV的藥物代謝。代謝和排泄：文拉法辛吸收后在肝臟進行首過代謝,主要代謝產(chǎn)物為ODV,同時包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代謝產(chǎn)物。

體外研究顯示ODV是通過CYP2D6酶的代謝產(chǎn)生的,臨床研究也證實CYP2D6活性低（慢代謝）的患者與具有正常CYP2D6活性者相比具有較高的文拉法辛和較低的ODV藥物濃度。因為在CYP2D6活性不同的2組患者中,其文拉法辛和ODV的總量接近,而且ODV與文拉法辛具有相似的藥理作用和作用強度,故這種代謝能力的不同并無重要的臨床意義。在服用文拉法辛48小時后約有87%的藥物經(jīng)尿排出體外,其中包括5%的原型藥、29%非結合的ODV、26%結合的ODV和27%無活性的代謝產(chǎn)物。因而,文拉法辛及其代謝產(chǎn)物主要通過腎臟排泄。

特殊人群的應用：年齡和性別：2項由404例患者參加的藥動學研究顯示,在每日服藥2次和3次的患者中其文拉法辛和ODV的血藥濃度均不受年齡和性別的影響。因此一般不必根據(jù)患者的年齡和性別調(diào)整藥物的劑量（見[用法用量]）?？齑x/慢代謝者：CYP2D6活性較低的患者與快代謝的患者相比具有較高文拉法辛的血藥濃度,因為文拉法辛和ODV的總AUC接近,因此也沒有必要在這2組患者中采用不同的劑量。

酸文拉法辛緩釋膠囊藥物過量是在上市前以怡諾思?緩釋膠囊治療抑郁癥的研究中，有2例報告急性藥物過量(或單用本品或與其它藥物合用)。其中1例患者服用6g怡諾思?緩釋膠囊和2.5mg勞拉西泮，被收住入院，進行對癥治療后康復，沒有進一步的影響。另1例患者服用2.85g怡諾思?緩釋膠囊，四肢出現(xiàn)感覺異常，恢復后未留下后遺癥。

在上市前以怡諾思?緩釋膠囊治療GAD的研究中，有2例報告急性藥物過量(或單用本品或與其它藥物合用)。其中1例患者服用0.75g怡諾思?緩釋膠囊、200mg的帕羅西汀和50mg的唑吡坦，患者意識清醒，可以交談、輕度嗜睡，被收住入院，使用活性碳治療后康復，沒有進一步的影響。另1例患者服用1.2g怡諾思?緩釋膠囊，表現(xiàn)中度的頭暈、惡心、手腳麻木和時冷時熱5天，癥狀在1周后恢復，未見其它特殊情況。

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（實習編緝：陳志方）