鹽酸美金剛片(易倍申),應密封,室溫(10-30℃)保存,醫(yī)藥專家指出:凡在高溫下會變質或變形的藥品都應放在2~10℃的低溫環(huán)境中保存。那么,鹽酸美金剛片的藥代動力學是什么?詳細介紹?
鹽酸美金剛片的藥代動力學是:
鹽酸美金剛片的絕對生物利用度約為100%,Tmax為3—8小時,食物不影響美金剛的吸收。在10—40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動力學呈線性。血漿蛋白結合率為45%。在人體內(nèi),約80%以原形存在。在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質異構體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實驗中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。在一項口服14C-美金剛的研究中,平均84%的本品在20天內(nèi)排出體外,99%以上經(jīng)腎臟排泄。本品的消除半衰期t1/2為60—100小時。在腎功能正常的志愿者中,總體清除率(Cltot)為170ml/min/1.73m2,其中部分總體腎臟清除率是通過腎小管分泌來實現(xiàn)的。腎小管還可重吸收美金剛,可能與陽離子轉運蛋白的參與有關。在尿液呈堿性條件時,本品的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見于飲食習慣驟然改變(如從肉食轉為素食時)或攝入大量呈堿性的胃酸沖液時。特殊患者人群:在腎功能正常或減退(肌酐清除率50—100ml/min/1.73m2)的老年志愿者中,肌酐清除率與美金剛的總腎臟清除率顯著相關。還未研究肝臟疾病對美金剛藥代動力學的影響。由于美金剛只有很小部分被代謝,且代謝產(chǎn)物不具有NMDA拮抗劑活性,因此當存在輕中度肝功能障礙時,美金剛的藥代動力學特性不會發(fā)生具有臨床意義的改變。藥代動力學/藥效學關系:美金剛劑量為每日20mg時,腦脊(CSF)中的美金剛濃度達到其ki值(ki=抑制常數(shù)),即在人體的額葉皮層為0.5μmol。
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(實習編輯:李嘉穎)
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