氟伐他汀鈉膠囊是一個全合成的降膽固醇藥物,作用顯著。那么,氟伐他汀鈉膠囊不進入血液循環(huán)嗎?
氟伐他汀主要在肝臟中起作用.肝臟也是其主要代謝部位。循環(huán)藥物主要為氟伐他汀原形和無藥理學活性的代謝產物N一去異丙基丙酸。羥化的代謝產物有藥理學活性.但不進入血液循環(huán)。
它是一個全合成的降膽固醇藥物.為羥甲基戊二酰輔酶A(HMG—CoA)還原酶抑制劑,可將HMG-CoA轉化為3一甲基-3.5一二羥戊酸。本品的作用部位在肝臟.具有抑制內源性膽固醇的合成,降低肝細胞內膽固醇的含量,刺激低密度脂蛋白(LDL)受體的合成,提高LDL微粒的攝取,降低血漿總膽固醇濃度的作用。對年齡35--75歲患輕一中度高膽固醇血癥(基線LDL—c為115~190mg/d1.或3.0~4.9retool/11)及冠狀動脈性心臟病(cHD)的男、女患者,采用定量冠狀動脈造影術進行該品對冠狀動脈粥樣硬化的研究。這是一個隨機,雙盲,安慰劑對照的臨床研究.429例患者除標準治療外還給予氟伐他汀20毫克每日兩次或安慰劑。在基線時和兩年半時分別行血管造影加以評估?;诿總€病人前、后最小管腔直徑(MLD、主要終點).狹窄百分直徑或形成新病變的變化而言.氟伐他汀鈉顯著減慢了冠狀動脈病變的進展。
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(實習編輯:嚴韻兒)
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