他克莫司膠囊用于治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。那么，他克莫司膠囊的腎毒性是怎樣呢？

他克莫司膠囊以全血濃度計(jì)算，則為47.6L。他克莫司膠囊是低清除率藥物。以全血濃度估算，他克莫司膠囊對健康受試者平均總機(jī)體清除率(TBC)為2.25L/h。他克莫司膠囊在成人肝、腎和心臟移植患者中，平均總機(jī)體消除率分別為4.1L/h、6.7L/h和3.9L/h。兒童肝移植患者總機(jī)體消除率約為成人肝移植患者的兩倍。

他克莫司膠囊的半衰期長，個(gè)體差異大。他克莫司膠囊對健康受試者全血平均半衰期約為43小時(shí)。他克莫司膠囊在成人和兒童肝移植患者，平均半衰期分別為11.7小時(shí)和12.4小時(shí)，而成人腎移植患者為15.6小時(shí)。他克莫司膠囊在移植患者中觀察到的半衰期縮短是由于清除率增加。他克莫司膠囊普遍在肝臟中代謝，主要代謝酶為P450-3A4。

他克莫司膠囊在體內(nèi)分布廣泛。他克莫司膠囊以血漿濃度計(jì)算，他克莫司膠囊的穩(wěn)態(tài)分布容積約為1300L(健康受試者)。他克莫司也有相當(dāng)一部分在腸壁代謝。他克莫司膠囊有幾種確定的代謝物，其中只有一種代謝物在體外顯現(xiàn)出了與他克莫司相似的免疫抑制活性。

他克莫司膠囊的腎毒性：和其他鈣調(diào)磷酸酶抑制劑一樣，普樂可復(fù)可引起急性或慢性腎毒性，尤其是高劑量使用吋。急性腎毒性通常大多與入球小動(dòng)脈血管收縮有關(guān)，特征為血清肌酐升高、高鉀血癥和/或尿量減少，這種毒性一般可逆。慢性鈣調(diào)磷酸酶抑制劑腎毒性常常伴隨血清肌酐升高，腎移植物壽命縮短，腎活檢時(shí)可見特征性的組織學(xué)變化；慢性鈣調(diào)磷酸酶抑制劑腎毒性的變化一般呈進(jìn)展性。對腎功能損害的患者應(yīng)密切監(jiān)測，因?yàn)榭赡苄枰獪p少普樂可復(fù)的劑量。對于調(diào)整劑量沒反應(yīng)而血清肌酐持續(xù)性升高的患者，應(yīng)考慮改用另一種免疫抑制治療。

根據(jù)報(bào)告的與腎功能降低有關(guān)的不良反應(yīng)術(shù)語，大約52%的腎移植患者報(bào)告了腎毒性，在美國和歐洲隨機(jī)試驗(yàn)中肝移植患者中大約分別有40%和36%的肝移植患者報(bào)告腎毒性、在一項(xiàng)歐洲隨機(jī)試驗(yàn)中有59%的心臟移植患者報(bào)告腎毒性。

由于潛在的疊加或協(xié)同腎功能損害，普樂可復(fù)與可能引起腎功能損害的藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。這些藥物包括但不限于：氨基糖甘類、更昔洛韋、兩性毒素B、順鉑、核苷酸逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(如：泰諾福韋)和蛋白酶抑制劑(例如：利托那韋，茚地那韋)。同樣地，與CYP3A4抑制劑一起使用時(shí)也應(yīng)謹(jǐn)慎，如抗真菌藥(如：酮康唑)、鈣通道阻滯劑(如：地爾硫卓，維拉帕米)和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(如：克拉霉素，紅霉素，醋竹桃霉素)，這些藥物可抑制他克莫司代謝而增加他克莫司全血濃度。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）