西樂葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么，西樂葆對心血管系統(tǒng)的影響有什么呢？

西樂葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結(jié)合。西樂葆與進食(高脂食物)同時給藥，西樂葆的吸收延遲，Tmax延至4個小時，生物利用度增加約20%。西樂葆的清除主要通過肝臟進行，西樂葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。西樂葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時，西樂葆的清除率約為500mL/分。西樂葆連續(xù)給藥5天內(nèi)達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。西樂葆的臨床前研究表明可通過血腦屏障。

西樂葆具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學(xué)特征。西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān)，西樂葆在治療血漿濃度時，西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。西樂葆主要經(jīng)細胞色素P4502C9代謝。西樂葆在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物，醇、相應(yīng)的羧基酸和其葡糖苷酸結(jié)合物。西樂葆的代謝產(chǎn)物沒有抑制COX-1或COX－2的活性。西樂葆在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者，應(yīng)慎用塞來昔布，因為代謝清除的減低會導(dǎo)致塞來昔布的血藥濃度異常增高。

西樂葆對心血管系統(tǒng)的影響：高血壓加重、心絞痛、冠狀動脈病變、心肌梗死。

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（實習(xí)編緝：李華藝）