塞來昔布膠囊(西樂葆)每粒膠囊含塞來昔布0.2g。大約在1500個個體中進行了塞來昔布的藥代動力學(xué)研究?？崭菇o藥的塞來昔布吸收良好，約2-3小時達到血漿峰濃度，膠囊口服后的生物利用度為口服混懸液后生物利用度的99%(混懸液為口服利用的最佳劑型)。塞來昔布膠囊有什么藥物相互作用？

塞來昔布膠囊(西樂葆)的藥物相互作用如下：體外與體內(nèi)試驗證實，塞來昔布主要經(jīng)細(xì)胞色素P450-CYP2C9代謝。在健康男性志愿者試驗中，氟康唑(一種CYP2C9抑制劑)能抑制塞來昔布的代謝，從而使其血漿濃度大約增加一倍，而Tmax和半衰期無顯著變化。因為塞來昔布有很寬的治療窗口，所以當(dāng)此兩種藥合用時，不需要調(diào)整塞來昔布的劑量。酮康唑(一種CYP3A4抑制劑)與塞來昔布之間無明顯的相互作用。在健康志愿者中進行的本品與其它經(jīng)CPY2C9代謝的物質(zhì)的相互作用研究中，證實本品與苯妥英或甲苯磺丁脲合用時，其藥代動力學(xué)不產(chǎn)生有臨床意義的改變，此外，本品也不影響華法林的藥效學(xué)或藥代動力學(xué)。在接受了至少3個月氨甲喋呤穩(wěn)定劑量治療的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者中，與本品合用7天后，對氨甲喋呤的生物利用度及腎消除率沒有明顯影響。在健康志愿者中，本品對通過腎臟清除的鋰劑不產(chǎn)生具臨床意義的藥代動力學(xué)作用。本品表現(xiàn)為非濃度依賴性蛋白結(jié)合，與高蛋白結(jié)合藥物如華法林和格列苯脲合用時無相互作用。抗酸劑(鋁劑和鎂劑)能使塞來昔布的吸收降低10%，但并不影響其臨床作用。詳見內(nèi)包裝說明書。

在決定使用塞來昔布膠囊(西樂葆)前，應(yīng)仔細(xì)考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風(fēng)險。根據(jù)每例患者的治療目標(biāo)，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量（見[注意事項]-警告）。(1)用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛。（見[臨床試驗]）

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）