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甲苯磺酸拉帕替尼片的藥代動(dòng)力學(xué)如何呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/12/1 14:35:38
    導(dǎo)讀:甲苯磺酸拉帕替尼片與卡培他賓2000mg/d,第1~14天分2次服聯(lián)用。那么,甲苯磺酸拉帕替尼片的藥代動(dòng)力學(xué)如何呢?

服用每一種藥之前都要遵循說(shuō)明書(shū)的要求,不能夠盲目用藥,要為自己的健康著想。那么,甲苯磺酸拉帕替尼片的藥代動(dòng)力學(xué)如何呢?下面讓小編為你介紹吧。

甲苯磺酸拉帕替尼片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

二甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑,抑制表皮生長(zhǎng)因子受體(ErbB1)和人表皮因子受體2(ErbB2)。4種乳腺癌細(xì)胞株中BT474和SKBr3對(duì)拉帕替尼敏感,半抑制濃度為25和32nmol/L,MDA-MB-468和T47D細(xì)胞株不敏感,半抑制濃度在微摩爾級(jí)別級(jí)別,對(duì)于膀胱癌的2種細(xì)胞株,RT112(ErbB1和ErbB2高度表達(dá))和J82(ErbB1和ErbB2低度表達(dá)),增強(qiáng)順鉑的療效[1]。在多種動(dòng)物均能抑制表皮因子驅(qū)動(dòng)的腫瘤生長(zhǎng)。拉帕替尼對(duì)曲妥單抗耐藥的腫瘤細(xì)胞株有效[2]??诜詹煌耆覀€(gè)體差異較大,約4h后達(dá)到最大濃度(Cmax),半衰期24h,每日給藥后6~7d達(dá)到穩(wěn)態(tài)。每天給藥1250mg,Cmax為2.43μg/ml(1.57~3.77μg/ml),血漿濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)為36.2μg.h/ml(23.4~56μg.h/ml)。分開(kāi)服用較每日1次AUC增加一倍,與食物同服,AUC增加3~4倍[3]。拉帕替尼與白蛋白及α1酸糖蛋白結(jié)合率高(>99%),體外研究[4]證實(shí),拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白轉(zhuǎn)運(yùn)及P-糖蛋白的底物。單劑量終末半衰期為14.2h,多次給藥后,有效半衰期延長(zhǎng)至24h,主要由在肝臟中被CYP3A4和CYP3A5代謝,小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。腎臟排泄極微,糞便中回收率約為口服劑量的27%。

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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)

 

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