阿昔替尼片的主要成份為阿昔替尼。阿昔替尼片為紅色三角形薄膜衣片。那么，阿昔替尼片的血細胞比容升高是怎樣呢？腎癌的化學治療是怎樣呢？

阿昔替尼片以5mg劑量單次口服給藥后，中位Tmax范圍為2.5~4.1小時。阿昔替尼片根據(jù)血漿半衰期，預計在給藥后2~3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)。阿昔替尼片與單次給藥相比，阿昔替尼片以5mg每日給藥兩次，導致藥物約1.4倍蓄積。阿昔替尼片的血漿半衰期范圍為2.5~6.1小時。阿昔替尼片主要經(jīng)肝臟CYP3A4/5代謝，少量經(jīng)CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代謝。

阿昔替尼片的穩(wěn)態(tài)時，阿昔替尼片在1mg~20mg劑量范圍內(nèi)表現(xiàn)出線性藥代動力學。阿昔替尼片口服5mg劑量后，阿昔替尼片的平均絕對生物利用度為58%。阿昔替尼片與空腹過夜服用相比，阿昔替尼片與中等脂肪膳食同服，結(jié)果導致AUC下降10%，與高脂肪、高熱量膳食一同給藥，結(jié)果導致AUC升高19%。阿昔替尼片可與食物同服或空腹給藥。

阿昔替尼片與人血漿蛋白高度結(jié)合（>99%），優(yōu)先與白蛋白結(jié)合，阿昔替尼片與α1-酸性球蛋白的結(jié)合率適中。阿昔替尼片在晚期RCC患者（n=20）中，在進食狀態(tài)下每日給予兩次5mg劑量，Cmax和AUC0-24的幾何平均值（CV%）分別為27.8（79%）ng/mL、265（77%）ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表觀分布容積的幾何平均值（CV%）分別為38（80%）L/h、160（105%）L。

阿昔替尼片的血紅蛋白或血細胞比容升高：阿昔替尼治療過程中可能發(fā)生血紅蛋白或血細胞比容升高，反映紅細胞總量增加。紅細胞總量增加可能增加血栓栓塞事件的風險。應在開始阿昔替尼治療前并在治療過程中定期監(jiān)測血紅蛋白或血細胞比容。如果血紅蛋白或血細胞比容升高至高于正常水平，應根據(jù)常規(guī)對患者進行治療，將血紅蛋白或血細胞比容降低至可接受的水平。

腎癌的化學治療：腎癌的化療效果不好，單用藥治療效果更差。有專家統(tǒng)計37種化療藥物單藥治療腎癌其中以烷化劑效果較好。聯(lián)合化療中療效較好的組合為：長春花堿＋氨甲喋呤＋博萊霉素；長春新堿+阿霉素+BCG+甲基乙醛氧孕前酮；長春花堿+阿霉素+羥基脲＋MA?？傊嗨幹委焹?yōu)于單藥。

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（實習編緝：陳志東）