泰畢全的主要成份為達比加群酯。泰畢全用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風和血栓的發(fā)生。那么,泰畢全與決奈達隆合用會是怎樣呢?
泰畢全曾觀察到非濃度依賴性的較低的(34~35%)人血漿蛋白結(jié)合率。泰畢全的分布容積為60-70L,后者超過了人體體液總量,提示達比加群具有中度的組織分布特征。泰畢全的Cmax和血藥濃度時間曲線下面積呈劑量依賴性。泰畢全的血漿濃度呈雙冪下降,平均終末半衰期在健康人中約為11小時。泰畢全在多次給藥后觀察到的終末半衰期約為12至14小時。泰畢全的半衰期不依賴于給藥劑量。
泰畢全口服給藥后,泰畢全迅速且完全轉(zhuǎn)化為達比加群,后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達比加群酯通過酯酶催化水解形成有效成分達比加群是主要代謝反應(yīng)。泰畢全口服給藥后達比加群的絕對生物利用度約為6.5%。泰畢全對健康志愿者口服后,泰畢全在血漿中的藥代動力學特點表現(xiàn)為血藥濃度迅速增高,給藥后0.5至2.0小時達到峰濃度(Cmax)。
泰畢全與決奈達隆合用:當同時給予本品和決奈達隆時,決奈達隆400mg每日兩次連續(xù)給藥可使達比加群總體AUC0-∞和Cmax分別增加2.4倍和2.3倍(+136%和125%),決奈達隆400mg單次給藥可使達比加群總體AUC0-∞和Cmax分別增加2.1倍和1.9倍(+114%和87%)。達比加群的終末半衰期和腎臟清除率不受決奈達隆的影響。當服用達比加群2小時后單劑量和多劑量給予決奈達隆,達比加群AUC0-∞和Cmax分別增加1.3倍和1.6倍。禁忌本品與決奈達隆聯(lián)合使用。
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(實習編緝:梁勁)
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