泰畢全的主要成份為達(dá)比加群酯?；瘜W(xué)名稱：β-丙氨酸，N-[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亞氨基甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-2-嘧啶-，乙酯，甲磺酸鹽。那么，泰畢全與氯吡格雷合用是怎樣呢？

泰畢全為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色顆粒。泰畢全用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。泰畢全基于動(dòng)物的提誒、體外試驗(yàn)顯示，不同血栓形成動(dòng)物模型中已經(jīng)證實(shí)了達(dá)比加群靜脈給藥和達(dá)比加群酯口服給藥后的抗血栓形成療效和抗凝活性。泰畢全根據(jù)II期研究結(jié)果，泰畢全的血漿濃度和抗凝效果密切相關(guān)。泰畢全可延長(zhǎng)凝血酶時(shí)間（TT）、ECT和aPTT。

泰畢全作為小分子前體藥物，未顯示有任何藥理學(xué)活性。泰畢全口服給藥后，泰畢全可被迅速吸收，并在血漿和肝臟經(jīng)由酯酶催化水解轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群。泰畢全是強(qiáng)效、競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性、直接凝血酶抑制劑，也是血漿中的主要活性成分。泰畢全由于在凝血級(jí)聯(lián)反應(yīng)中，凝血酶（絲氨酸蛋白酶）使纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白，抑制凝血酶可預(yù)防血栓形成。泰畢全還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶和凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集。

泰畢全與氯吡格雷合用：在一項(xiàng)納入健康年輕男性志愿者的臨床I期研究中，與氯吡格雷單藥治療相比，聯(lián)合使用達(dá)比加群酯和氯吡格雷并未導(dǎo)致毛細(xì)血管出血時(shí)間的進(jìn)一步延長(zhǎng)。此外，與兩者的單藥治療相比，在聯(lián)合用藥時(shí)，達(dá)比加群AUCT，ss和Cmax，ss、用于評(píng)估達(dá)比加群效應(yīng)的凝血指標(biāo)，或用于評(píng)估氯吡格雷效應(yīng)的指標(biāo)血小板聚集抑制作用等指標(biāo)基本保持不變。在使用300mg或600mg氯吡格雷負(fù)荷劑量時(shí)，達(dá)比加群AUCτ，ss和Cmax，ss出現(xiàn)30%至40%的增加。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）