泰畢全的主要成份為達(dá)比加群酯?;瘜W(xué)名稱:β-丙氨酸,N-[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亞氨基甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-2-嘧啶-,乙酯,甲磺酸鹽。那么,泰畢全用于存在出血風(fēng)險患者是怎樣呢?
泰畢全作為小分子前體藥物,未顯示有任何藥理學(xué)活性。泰畢全口服給藥后,泰畢全可被迅速吸收,并在血漿和肝臟經(jīng)由酯酶催化水解轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群。泰畢全是強(qiáng)效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑,也是血漿中的主要活性成分。泰畢全由于在凝血級聯(lián)反應(yīng)中,凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白,抑制凝血酶可預(yù)防血栓形成。泰畢全還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶和凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集。
泰畢全為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色顆粒。泰畢全用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。泰畢全基于動物的提誒、體外試驗顯示,不同血栓形成動物模型中已經(jīng)證實了達(dá)比加群靜脈給藥和達(dá)比加群酯口服給藥后的抗血栓形成療效和抗凝活性。泰畢全根據(jù)II期研究結(jié)果,泰畢全的血漿濃度和抗凝效果密切相關(guān)。泰畢全可延長凝血酶時間(TT)、ECT和aPTT。
泰畢全用于存在出血風(fēng)險的患者:下面列出了增加出血風(fēng)險的因素:如,年齡≥75歲,中度腎功能不全[肌酐清除率(CrCL)30~50ml/min],或接受強(qiáng)效P-糖蛋白(P-gp)抑制劑聯(lián)合治療,抗血小板藥物聯(lián)合治療或之前曾發(fā)生胃腸道出血(等。對于存在上述一種或多種風(fēng)險因素的患者,醫(yī)生可考慮將患者的每日劑量減少為220mg,即每次1粒110mg的膠囊,每日兩次。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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