來士普的主要成份為草酸艾司西酞普蘭化學(xué)名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么,來士普與匹莫齊特合用會是怎樣呢?
來士普的體外試驗(yàn)及動物試驗(yàn)顯示,來士普是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),來士普是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。來士普的抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-HT的再攝取,從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。來士普對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力,或僅具有較低的親和力。來士普口服給藥后的表觀分布容積(Vd,β/F)約為12-26L/Kg。來士普及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。
來士普不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時達(dá)到血漿峰濃度),來士普與西酞普蘭一樣,來士普的絕對生物利用度約為80%。來士普對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無親和力,或僅具有較低的親和力。來士普對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。來士普在5-HT再攝取抑制方面,來士普的活性比R-對映體至少強(qiáng)100倍。來士普對大鼠抑郁模型長期(達(dá)5周)給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。
來士普與匹莫齊特合用:使用本品40mg每天治療的患者同時服用單劑量2mg的匹莫齊特可導(dǎo)致匹莫齊特AUC和最大血藥濃度的升高,即使在整個研究中并不一致。匹莫齊特和西酞普蘭聯(lián)合服用會導(dǎo)致QTc間期延長大約10毫秒。由于匹莫齊特較低劑量即可發(fā)生相互作用,所以禁止艾司西酞普蘭和匹莫齊特聯(lián)用。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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