特羅凱鹽酸厄洛替尼片的主要成份為鹽酸厄洛替尼。其化學名為:N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽。那么,哪些患者禁用特羅凱鹽酸厄洛替尼片呢?胰腺癌會出現(xiàn)哪些消化道癥狀呢?
特羅凱鹽酸厄洛替尼片的臨床抗腫瘤作用機理尚未完全明確。特羅凱鹽酸厄洛替尼片在臨床前研究中沒有觀察到潛在致癌性的證據(jù)。特羅凱鹽酸厄洛替尼片在基因毒性研究中,特羅凱鹽酸厄洛替尼片既無遺傳毒性,也無致畸變作用。特羅凱鹽酸厄洛替尼片已經(jīng)開始在大鼠和小鼠中開展長期致癌性研究,6個月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。特羅凱鹽酸厄洛替尼片不影響雌性和雄性大鼠的生育能力。
特羅凱鹽酸厄洛替尼片口服后大約60%吸收,特羅凱鹽酸厄洛替尼片與食物同服生物利用度明顯提高到幾乎100%。特羅凱鹽酸厄洛替尼片的半衰期大約為36小時,特羅凱鹽酸厄洛替尼片主要通過CYP3A4代謝清除,另有小部分通過CYP1A2代謝。特羅凱鹽酸厄洛替尼片口服150mg劑量時厄洛替尼的生物利用度大約為60%,特羅凱鹽酸厄洛替尼片用藥后4小時達到血漿峰濃度。特羅凱鹽酸厄洛替尼片食物可顯著提高生物利用度,達到幾乎100%。
特羅凱鹽酸厄洛替尼片為圓形、雙凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標識,另一面空白。特羅凱鹽酸厄洛替尼片可試用于兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細胞肺癌的三線治療。特羅凱鹽酸厄洛替尼片是基于前述國外一項Ⅲ期臨床研究結(jié)果得出。特羅凱鹽酸厄洛替尼片對于中國人非小細胞肺癌二線治療的療效尚待進一步臨床研究證實。兩個多中心安慰劑對照隨機的Ⅲ期試驗中一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者,結(jié)果顯示在鉑類為基礎(chǔ)的化療(卡鉑+紫杉醇;或者吉西他濱+順鉑)同時服用厄洛替尼無臨床受益,因此不推薦用于上述情況的一線治療。
對特羅凱及成份過敏者禁用。孕婦忌用特羅凱鹽酸厄洛替尼片。
胰腺癌的消化道癥狀:最多見的為食欲不振,其次有惡心、嘔吐,可有腹瀉或便秘甚至黑便,腹瀉常常為脂肪瀉。食欲不振和膽總管下端及胰腺導(dǎo)管被腫瘤阻塞,膽汁和胰液不能進入十二指腸有關(guān)。胰腺的梗阻性慢性胰腺炎導(dǎo)致胰腺外分泌功能不良,也必然會影響食欲。少數(shù)病人出現(xiàn)梗阻性嘔吐。約10%病人有嚴重便秘。由于胰腺外分泌功能不良而致腹瀉:脂肪瀉為晚期的表現(xiàn),但較罕見。胰腺癌也可發(fā)生上消化道出血,表現(xiàn)為嘔血、黑便。脾靜脈或門靜脈因腫瘤侵犯而栓塞,繼發(fā)門靜脈高壓癥,也偶見食管胃底靜脈曲張破裂大出血。
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(實習編緝:梁勁)
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