安閑拉莫三嗪片的活性成份為拉莫三嗪?；瘜W(xué)名：3，5-二氨基-6-(2，3-二氯苯基)-as-三吖嗪。那么，安閑拉莫三嗪片對神經(jīng)系統(tǒng)的影響有哪些呢？

安閑拉莫三嗪片對健康成人，平均穩(wěn)態(tài)清除率為39±14mL/min。安閑拉莫三嗪片的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物，然后經(jīng)尿排泄。安閑拉莫三嗪片在尿中排出的原形藥不足10%。糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約為2%。清除率和半衰期與劑量無關(guān)。安閑拉莫三嗪片對健康成人的平均消除半衰期是24～35小時。UDP－葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶已被證實是拉莫三嗪的代謝酶。安閑拉莫三嗪片在一項Gilbert綜合征的受試者研究中，平均表觀清除率比正常對照者下降32%，但比值仍在一般人群的范圍內(nèi)。

安閑拉莫三嗪片在腸道內(nèi)吸收迅速、完全，沒有明顯的首過代謝。安閑拉莫三嗪片口服給藥后約2.5小時達(dá)到血漿峰濃度。安閑拉莫三嗪片進(jìn)食后的達(dá)峰時間稍延遲，但吸收的程度不受影響。安閑拉莫三嗪片的實驗表明，當(dāng)單次最高給藥劑量達(dá)450mg時，藥代動力學(xué)曲線仍呈線性。安閑拉莫三嗪片的穩(wěn)態(tài)時最高血藥濃度在不同個體之間差異較大，但在同一個體，濃度的差異很小。安閑拉莫三嗪片的血漿蛋白結(jié)合率約為55%；從血漿蛋白置換出來引起毒性的可能性極低，分布容積為0.92～1.22L/kg。

安閑拉莫三嗪片對神經(jīng)系統(tǒng)的影響：在單藥治療臨床試驗中非常常見：頭痛。常見：嗜睡、失眠、頭暈、震顫。不常見：共濟(jì)失調(diào)。罕見：眼球震顫。在其他臨床應(yīng)用時非常常見：嗜眠、共濟(jì)失調(diào)、頭痛、頭暈。常見：眼球震顫、震顫、失眠。非常罕見：無菌性腦膜炎、興奮、不安、運動紊亂、加重帕金森氏癥、錐體外系作用、舞蹈病手足徐動癥、疾病發(fā)作頻率增加。曾有已患有帕金森氏病的患者，服用本品加重其帕金森氏癥狀的報告，對不具有潛在疾病的患者個別有錐體外系作用和舞蹈病手足徐動癥的報告。

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（實習(xí)編緝：邵澤妹）